架橋型核酸の直接的架橋部官能基化法

• 研究課題/領域番号: 25K09885
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 徳島文理大学
• 研究代表者: 伊藤 勇太 徳島文理大学, 薬学部, 講師 (90783225)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円); 2027年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2026年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円); 2025年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
• キーワード: 架橋型核酸 / オリゴヌクレオチド / フルオロエーテル / ラジカル反応 / フッ素化

研究開始時の研究の概要

架橋部メチレン基上に官能基を持つ架橋型核酸は核酸医薬材料として優れた機能を有するものの、その合成が煩雑であるため、現在までに十分な構造探索は行われていません。そこで本研究では、一般的に反応性の低い架橋部メチレン基を直接官能基化する手法として、架橋部フッ素化反応を開発します。本手法にて得られる架橋型核酸は独自のフルオロエーテル構造を有しており、求核剤で処理するとさらなる構造変換が可能であると考えられるため、様々な官能基をもつ架橋型核酸の合成へと展開できると期待しています。