核酸高次構造の理解を志向したG4-PROTACの合成

• 研究課題/領域番号: 25K09890
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 千葉大学
• 研究代表者: 飯田 圭介 千葉大学, 大学院理学研究院, 准教授 (70719773)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2027年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円); 2026年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円); 2025年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
• キーワード: グアニン四重鎖 / G4 / PROTAC / G4リガンド

研究開始時の研究の概要

近年、細胞内の分子環境に応じて、グアニン四重鎖 (G4) と呼ばれる核酸の高次構造が形成されることが明らかとなっている。G4は、複製、転写、翻訳をはじめとした様々な細胞プロセスに関与している。一方申請者はG4に結合・安定化することができる化合物、G4リガンドの開発を行ってきており、G4安定化により様々な薬理活性が誘導されることを明らかとしてきた。そこで、近年注目されているPROTACを活用したG4-PROTACを合成することで、細胞内におけるG4の理解を進め、創薬へと応用することを目的とする。