次世代型ヘリックス形成ペプチドの創製とその応用

• 研究課題/領域番号: 25K09897
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 長崎大学
• 研究代表者: 田中 正一 長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 教授 (00227175)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円); 2027年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2026年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円); 2025年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
• キーワード: ペプチド / ジ置換アミノ酸 / ヘリックス / 不斉触媒 / 膜透過性ペプチド

研究開始時の研究の概要

ペプチドを創薬あるいは触媒として用いるためには、ペプチドの配座自由度が大きすぎるという課題がある。そこで、有機化学を基盤として、配座自由度を制限したヘリックスペプチドに、適切な官能基を持つ触媒部位の導入や、小員環状ジ置換アミノ酸に架橋部位を導入することで、従来ない中分子ヘリックスペプチドを創出し、機能の例として、不斉触媒としての応用、代謝的に安定化した細胞膜透過性ペプチドとして核酸の輸送などを研究する。
申請者らの小員環状ジ置換アミノ酸は配座自由度を制限するとともにペプチドの中に比較的容易に組み込めるという特徴を持ち、さらに修飾を行えば機能化ペプチド創製の推進に大きく貢献すると考える。