光異性化を利用した光学活性チオアミドの合成とその創薬化学への応用

• 研究課題/領域番号: 25K09902
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 東京理科大学
• 研究代表者: 高橋 秀依 東京理科大学, 薬学部薬学科, 教授 (10266348)
• 研究分担者: 工藤 敏之 武蔵野大学, 薬学部, 講師 (10584815) ; 鈴木 亮 帝京大学, 薬学部, 教授 (90384784)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円); 2027年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2026年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円); 2025年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
• キーワード: チオアミド / 光反応 / 光異性化 / 軸不斉 / リサイクルフォトリアクター

研究開始時の研究の概要

アミドのアナログと考えられるチオアミドの光異性化反応を利用して軸不斉を有する光学活性なチオアミドを効率よく得る方法を確立する。独自に開発したリサイクルフォトリアクターを用いて一般的なチオアミドについて検討した後、クアゼパムに基づくより良い睡眠改善薬の創出をめざす。また、ペプチドのアミドをチオアミドに置き換えたペプチドアナログ体について光異性化反応を行い、コンホメーションを制御する。さらに、環状チオアミド類縁体を配位子として用い、光異性化により銅錯体の立体構造を偏らせ、新規なMenkes病治療薬の開発を遂行する。