触媒的アンモニア-Ugi反応の開発と非天然型ペプチドの自在合成

• 研究課題/領域番号: 25K09905
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 京都薬科大学
• 研究代表者: 友原 啓介 京都薬科大学, 薬学部, 講師 (40711677)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2027年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2026年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2025年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
• キーワード: アンモニア-Ugi反応 / 非天然型アミノ酸 / ペプチド

研究開始時の研究の概要

本研究の目的は、「触媒的アンモニア-Ugi反応」を実現し、非天然型アミノ酸含有ペプチドの高効率的合成法を開発することである。元来実現困難とされてきたβ-アミドイソシアニドを用いたアンモニア-Ugi反応を、触媒駆動の反応系を構築することにより実現する。また、得られた知見をもとに、「触媒的“不斉”アンモニア-Ugi反応」を開発し、非天然型アミノ酸ユニットの高エナンチオ選択的合成を目指す。さらに、開発した方法を、ペプチド伸長、ペプチド環化、ペプチドフラグメントカップリングの各手法へと展開し、非天然型ペプチドを自在に合成する方法として仕上げ、中分子創薬研究のボトムアップに貢献する。