新規フェンタニル誘導体のオピオイド受容体拮抗作用発現機序の解明

• 研究課題/領域番号: 25K10099
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47060:医療薬学関連
• 研究機関: 湘南医療大学
• 研究代表者: 舩田 正彦 湘南医療大学, 薬学部医療薬学科, 教授 (20299530)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円); 2027年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2026年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円); 2025年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
• キーワード: オピオイド受容体

研究開始時の研究の概要

申請者はこれまでに、50種以上のフェンタニル誘導体のスクリーニングを通じ、オピオイド受容体拮抗作用を有する新規フェンタニル誘導体A (鏡像異性体：S体は拮抗薬、R体は作用薬)を発見した。本研究では、 新規フェンタニル誘導体である化合物Sのオピオイド受容体拮抗作用に着目し、細胞実験により、オピオイド受容体拮抗作用の選択性を明らかにする。また、動物の行動薬理学的解析により、モルヒネによる副作用（便秘、鎮痛耐性）軽減および呼吸抑制に対する抑制効果を検討する。さらに、既存のオピオイド受容体拮抗薬のナロキソンとの比較検討を行い、優位性を探索し新規オピオイド受容体拮抗薬の創薬を目指す。