| 研究課題/領域番号 |
26293025
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 一部基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
橋本 祐一 東京大学, 分子細胞生物学研究所, 教授 (90164798)
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| 連携研究者 |
石川 稔 東京大学, 分子細胞生物学研究所, 准教授 (70526839)
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| 研究協力者 |
藤井 晋也 東京大学, 分子細胞生物学研究所, 講師 (60389179)
谷内出 友美 東京大学, 分子細胞生物学研究所, 助教 (20401284)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
17,810千円 (直接経費: 13,700千円、間接経費: 4,110千円)
2016年度: 5,720千円 (直接経費: 4,400千円、間接経費: 1,320千円)
2015年度: 5,720千円 (直接経費: 4,400千円、間接経費: 1,320千円)
2014年度: 6,370千円 (直接経費: 4,900千円、間接経費: 1,470千円)
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| キーワード | 多重薬理 / 核内受容体リガンド / 構造展開 / 阻害剤 / プロテインノックダウン / ハンチンチン / ブロモドメイン / ケイ素 / 生理活性物質 / 核内受容体 / マルチテンプレート / 分子設計 / 薬理シャペロン |
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| 研究成果の概要 |
多くの難病の特徴は増悪因子の多重性である。よって、その効果的な治療には複数の機能と持つ化合物、すなわち多重薬理化合物、が有効なはずである。本研究課題では、(1)同時に複数の疾病増悪因子を標的とする化合物や、(2)複数の作用機序を同時に発揮しうる化合物、特に、標的タンパク質の機能制御活性に加えて存在状態の制御活性（凝集阻止や分解誘導など）を併せ持った化合物の創製研究を展開した。(1)については各種核内受容体や、エピジェネティック因子、(2)については疾病関連凝集性タンパク質を主たる対象とした。
加えて、創製した化合物の有用性を生物検定系を通じて評価し、多重薬理化合物の優位性を実験的に検証した。
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