| 研究課題/領域番号 |
26293026
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 一部基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 神戸大学 |
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研究代表者 |
島 扶美 神戸大学, 科学技術イノベーション研究科, 教授 (60335445)
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| 研究分担者 |
田中 成典 神戸大学, その他の研究科, 教授 (10379480)
熊坂 崇 公益財団法人高輝度光科学研究センター, その他部局等, 研究員 (30291066)
片岡 徹 神戸大学, 医学(系)研究科(研究院), 教授 (40144472)
松本 篤幸 神戸大学, 医学(系)研究科(研究院), 助教 (00753906)
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| 連携研究者 |
北原 亮 立命館大学, 薬学部, 教授 (70512284)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
16,770千円 (直接経費: 12,900千円、間接経費: 3,870千円)
2016年度: 5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2015年度: 5,590千円 (直接経費: 4,300千円、間接経費: 1,290千円)
2014年度: 5,850千円 (直接経費: 4,500千円、間接経費: 1,350千円)
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| キーワード | 医薬分子設計 / 分子標的薬 / がん / シグナル伝達 / がん遺伝子 / 癌 |
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| 研究成果の概要 |
rasがん遺伝子産物Rasは多くのがんにおいて活性化が認められることから、その機能を阻害する抗癌剤（Ras阻害剤）の開発が切望されている。本研究では、特殊試料マウント法を利用したＸ線結晶解析によりRasの新規ポケット構造を決定するとともに、Ras阻害剤のRasへの安定結合と作用発現の妨げとなっているRasのポケット開閉運動のメカニズムを明らかにした。また、分子動力学計算の活用により開閉運動の詳細を解析するとともに、特殊結晶化法を利用したRasと低分子化合物との結合メカニズムの解析を通じて、保有するRas機能阻害剤の効率的な構造展開に向けた構造科学的盤情報を収集することができた。
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