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医薬品の結晶転移を利用した放出制御製剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 26460039
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 物理系薬学
研究機関静岡県立大学

研究代表者

板井 茂  静岡県立大学, 薬学部, 教授 (80453059)

研究分担者 岩尾 康範  静岡県立大学, 薬学部, 准教授 (30433022)
野口 修治  東邦大学, 薬学部, 教授 (60237823)
研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2016年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2015年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2014年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワードsustained release / gastro-floating / Clarithromycin / polymorphism / クラリスロマイシン / 結晶転移 / 胃内滞留製剤 / 製造コスト削減 / 胃内浮遊性製剤 / ヘリコバクタピロリ除菌 / 溶融造粒 / 高薬物含有微粒子 / 放射光X線CT / 放出制御製剤
研究成果の概要

クラリスロマイシン(CAM)は常温において2種の結晶多形が存在するが準安定形結晶(FormⅠ)は水との接触により瞬時に安定形結晶(FormⅡ)および水和物(FormⅣ)に転移する。この性質を利用し、CAM高含有の0次放出徐放性製剤並びに胃内浮遊性製剤の開発に成功した。また、FormⅡはFormⅠを水分散・ろ過・乾燥あるいは高温熱処理(150℃)することにより得られる。この処理は原薬コストの増加につながるため、FormⅠを原薬として使用し、製剤工程においてFormⅡに結晶転移する製造方法を確立した。。

報告書

(4件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 2014 実施状況報告書
  • 研究成果

    (30件)

すべて 2017 2016 2015 2014 その他

すべて 雑誌論文 (15件) (うち国際共著 2件、 査読あり 15件、 謝辞記載あり 11件、 オープンアクセス 2件) 学会発表 (14件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] Effect of gel formation on the dissolution behavior of clarithromycin tablets.2017

    • 著者名/発表者名
      Inukai K, Takiyama K, Noguchi S, Iwao Y, Itai S
    • 雑誌名

      International Journal of Pharmaceutics

      巻: 521 号: 1-2 ページ: 33-39

    • DOI

      10.1016/j.ijpharm.2017.01.065

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Enhancing the Solubility and Oral Bioavailability of Poorly Water-Soluble Drugs Using Monoolein Cubosomes2017

    • 著者名/発表者名
      Ali MA, Kataoka N, Ranneh AH, Iwao Y, Noguchi S, Oka T, Itai S.
    • 雑誌名

      CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN

      巻: 65 号: 1 ページ: 42-48

    • DOI

      10.1248/cpb.c16-00513

    • NAID

      130005187634

    • ISSN
      0009-2363, 1347-5223
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Saturated fatty acids and fatty acid esters promote the polymorphic transition of clarithromycin metastable form I crystal.2016

    • 著者名/発表者名
      Watanabe M, Mizoguchi M, Aoki H, Iwao Y, Noguchi S, Itai S.
    • 雑誌名

      International Journal of Pharmaceutics

      巻: 512 号: 1 ページ: 108-117

    • DOI

      10.1016/j.ijpharm.2016.08.041

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Sustained-release microsphere formulation containing an agrochemical by polyurethane polymerization during an agitation granulation process.2016

    • 著者名/発表者名
      Terada T, Tagami M, Ohtsubo T, Iwao Y, Noguchi S, Itai S.
    • 雑誌名

      International Journal of Pharmaceutics

      巻: 509 号: 1-2 ページ: 328-337

    • DOI

      10.1016/j.ijpharm.2016.05.061

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Preparation and Characterization of SN-38-Encapsulated Phytantriol Cubosomes Containing α-Monoglyceride Additives2016

    • 著者名/発表者名
      Ali MA, Noguchi S, Iwao Y, Oka T, Itai S
    • 雑誌名

      CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN

      巻: 64 号: 6 ページ: 577-584

    • DOI

      10.1248/cpb.c15-00984

    • NAID

      130005154404

    • ISSN
      0009-2363, 1347-5223
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著 / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Clarithromycin highly-loaded gastro-floating fine granules prepared by high-shear melt granulation can enhance the efficacy of Helicobacter pylori eradication2015

    • 著者名/発表者名
      Aoki, H., Iwao, Y., Mizoguchi, M., Noguchi, S., Itai, S
    • 雑誌名

      European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics

      巻: 92 ページ: 22-27

    • DOI

      10.1016/j.ejpb.2015.02.012

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Suppressed release of clarithromycin from tablets by crystalline phase transition of metastable polymorph form I2015

    • 著者名/発表者名
      Fujiki, S., Watanabe, N., Iwao, Y., Noguchi, S., Mizoguchi, M., Iwamura, T., Itai, S.
    • 雑誌名

      Journal of Pharmaceutical Sciences

      巻: 104 号: 8 ページ: 2541-2644

    • DOI

      10.1002/jps.24516

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Effect of surfactants or a water soluble polymer on the crystal transition of clarithromycin during a wet granulation process2015

    • 著者名/発表者名
      Nozawa, K., Iwao, Y., Noguchi, S., Itai, S
    • 雑誌名

      International Journal of Pharmaceutics

      巻: 495 号: 1 ページ: 204-217

    • DOI

      10.1016/j.ijpharm.2015.08.080

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Polymorphic transformation of antibiotic clarithromycin under acidic condition2014

    • 著者名/発表者名
      Noguchi, S., Takiyama, K., Fujiki, S., Iwao, Y., Miura, K., Itai, S.
    • 雑誌名

      Journal of Pharmaceutical Sciences,

      巻: 103 ページ: 580-586

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Evaluation of the physicochemical properties of fine globular granules prepared by a multi-functional rotor processor2014

    • 著者名/発表者名
      Kimura, S., Iwao, Y., Ishida, M., Noguchi, S., Itai, S., Uchida, S., Yamada, M., Namiki, N.
    • 雑誌名

      Chemical & Pharmaceutical Bulletin

      巻: 62 ページ: 1-7

    • NAID

      130003390776

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Effects of the centrifugal coating and centrifugal fluidized bed coating methods on the physicochemical properties of sustained-release microparticles using a multi-functional rotor processor2014

    • 著者名/発表者名
      Yamada, N., Mise, R., Ishida, M., Iwao, Y., Noguchi, S., Itai, S.
    • 雑誌名

      Advanced Powder Technology

      巻: 25 ページ: 430-435

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Development and evaluation of a tacrolimus cream formulation using a binary solvent system2014

    • 著者名/発表者名
      Yamanaka, M., Yokota, S., Iwao, Y., Noguchi S., Itai, S.
    • 雑誌名

      International Journal of Pharmaceutics

      巻: 464 ページ: 19-26

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Development of highly stable nifedipine solid-lipid nanoparticles2014

    • 著者名/発表者名
      Barman, RK., Iwao, Y., Funakoshi, Y., Ranneh, AH., Noguchi S., Wahed, MII., Itai, S.
    • 雑誌名

      Chemical & Pharmaceutical Bulletin

      巻: 62 ページ: 1-8

    • NAID

      130004053796

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] In vivo pharmacokinetic and hemocompatible evaluation of lyophilization induced nifedipine solid-lipid nanoparticle2014

    • 著者名/発表者名
      Barman, RK., Iwao, Y., Islam, Md., Funakoshi, Y., Noguchi S., Wahed, MII., Itai, S
    • 雑誌名

      Pharmacology & Pharmacy

      巻: 5 ページ: 455-461

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Impact of active ingredients on the swelling properties of orally disintegrating tablets prepared by microwave treatment2014

    • 著者名/発表者名
      Sano, S., Iwao, Y., Noguchi S., Kimura, S., Itai, S.
    • 雑誌名

      International Journal of Pharmaceutics

      巻: 468 ページ: 234-242

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 親水性高分子を用いたクラリスロマイシン準安定形結晶含有造粒物の調製2017

    • 著者名/発表者名
      渡邉美笛、岩尾康範、野口修治、木村晋一郎、板井茂
    • 学会等名
      日本薬剤学会第32年会
    • 発表場所
      大宮
    • 年月日
      2017-05-13
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] cryo-TEM及びAFMによる脂質ナノ粒子の構造解析2017

    • 著者名/発表者名
      松尾聖羅、岩尾康範、東顕二郎、森部久仁一、木村晋一郎、板井茂
    • 学会等名
      日本薬剤学会第32年会
    • 発表場所
      大宮
    • 年月日
      2017-05-11
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] 飽和脂肪酸や脂肪酸エステルが薬物の結晶転移に与える影響2016

    • 著者名/発表者名
      渡邉美笛、岩尾康範、野口修治、板井茂
    • 学会等名
      日本病院薬剤師会東海ブロック・日本薬学会東海支部会 合同学術大会
    • 発表場所
      岐阜
    • 年月日
      2016-10-30
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] クラリスロマイシンのゲル化による溶出挙動への影響とゲル形成機構に関する研究2016

    • 著者名/発表者名
      犬飼晃基、瀧山圭、岩尾康範、野口修治、板井茂
    • 学会等名
      日本薬剤学会第31年会
    • 発表場所
      岐阜
    • 年月日
      2016-05-19
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書 2015 実施状況報告書
  • [学会発表] Preparation and Characterization of SN-38-Encapsulated Phytantriol Cubosomes Containing α-Monoglyceride Additives2016

    • 著者名/発表者名
      アリ モハマド アシュラフ、岩尾康範、野口修治、岡俊彦、板井茂
    • 学会等名
      日本薬剤学会第31年会
    • 発表場所
      岐阜
    • 年月日
      2016-05-19
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] クラリスロマイシン/脂質mixtureにおけるクラリスロマイシン結晶転移メカニズムの解明2016

    • 著者名/発表者名
      渡邉美笛
    • 学会等名
      日本薬学会第136年会
    • 発表場所
      横浜」
    • 年月日
      2016-03-28
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] カルボン酸塩によるクラリスロマイシンの放出抑制効果2015

    • 著者名/発表者名
      板井茂
    • 学会等名
      日本薬剤学会第30年会
    • 発表場所
      長崎
    • 年月日
      2015-05-21
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] クラリスロマイシンの除菌効果増強を目的とした薬物高含有胃内浮遊性粒子の設計と評価2014

    • 著者名/発表者名
      溝口緑理、青木肇、岩尾康範、野口修治、板井茂
    • 学会等名
      日本病院薬剤師会東海ブロック・日本薬学会東海支部 合同学術大会
    • 発表場所
      静岡
    • 年月日
      2014-11-09
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] Preparation and Evaluation of Gastro-Floating Fine Granules Prepared by Melt Granulation and Highly Loaded with Clarithromycin for Helicobacter Pylori Eradication2014

    • 著者名/発表者名
      Hajime Aoki, Midori Mizoguchi, Yasunori Iwao, Shuji Noguchi, and Shigeru Itai.
    • 学会等名
      2014 American Association of Pharmaceutical Scientists Annual Meeting and Exposition
    • 発表場所
      San Diego, USA
    • 年月日
      2014-11-05
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] 撹拌溶融造粒法を用いたいクラリスロマイシン高含有胃内浮遊性微小粒子の設計と評価2014

    • 著者名/発表者名
      青木肇、溝口緑理、岩尾康範、野口修治、板井茂
    • 学会等名
      製剤機械技術学会第24回大会
    • 発表場所
      名古屋
    • 年月日
      2014-10-08
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] ヘリコバクター・ピロリ除菌を目的としたクラリスロマイシン高含有胃内浮遊性粒子の設計と評価2014

    • 著者名/発表者名
      青木肇、溝口緑理、岩尾康範、野口修治、板井茂
    • 学会等名
      第 60 回 日本薬学会東海支部 総会・大会
    • 発表場所
      鈴鹿
    • 年月日
      2014-07-05
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] 放射光X線CT法を用いたワックスマトリックス製剤の溶出機構の解析2014

    • 著者名/発表者名
      岩本翔、野口修治、岩尾康範、板井茂
    • 学会等名
      日本薬剤学会第29年会
    • 発表場所
      大宮
    • 年月日
      2014-05-20
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] 放射光X線CT法を用いた錠剤内部構造解析2014

    • 著者名/発表者名
      梶原隆介、野口修治、岩尾康範、鈴木芳夫、寺田靖子、上杉健太朗、板井茂
    • 学会等名
      日本薬剤学会第29年会
    • 発表場所
      大宮
    • 年月日
      2014-05-20
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] 撹拌溶融造粒法によるクラリスロマイシン高含有胃内浮遊性粒子の設計と評価2014

    • 著者名/発表者名
      青木肇、岩尾康範、野口修治、板井茂
    • 学会等名
      日本薬剤学会第29年会
    • 発表場所
      大宮
    • 年月日
      2014-05-20
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [備考] 静岡県立大学薬学部 創剤科学分野 創剤工学研究室

    • URL

      http://w3pharm.u-shizuoka-ken.ac.jp/pharmeng/

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書

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公開日: 2014-04-04   更新日: 2018-03-22  

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