| 研究課題/領域番号 |
26460080
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
生物系薬学
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| 研究機関 | 愛知学院大学 |
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研究代表者 |
森田 雄二 愛知学院大学, 薬学部, 准教授 (00454322)
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| 連携研究者 |
西野 邦彦 大阪大学, 産業科学研究所, 教授
安池 修之 愛知学院大学, 薬学部, 教授 (10230210)
松村 実生 愛知学院大学, 薬学部, 助教 (20712037)
川嵜 達也 愛知学院大学, 薬学部, 助教 (70722073)
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| 研究協力者 |
河村 好章 愛知学院大学, 薬学部, 教授 (80262757)
富田 純子 愛知学院大学, 薬学部, 講師 (10454323)
小嶋 悠希
楠 亜佳音
小谷 謙太
深谷 詩織
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2016年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2014年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 多剤耐性緑膿菌 / 多剤排出系阻害 / ベルベリン / 緑膿菌 / 多剤排出ポンプ / 遺伝子改変 / アミノ配糖体 / ベルベリン誘導体 |
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| 研究成果の概要 |
多剤耐性緑膿菌のアミノ配糖体耐性をRND型多剤排出系MexXY依存的に阻害するベルベリンの作用機構を解析し、さらにベルベリンの作用を増強するベルベリン誘導体を構築した。ベルベリンは、１）MexXY系の基質であること、２）MexXY系依存的にアミノ配糖体と相乗的に作用すること、３）アミノ配糖体とベルベリンのMexYに対する推定結合部位は近接していることが示唆された。ベルベリン誘導体XとYが、ベルベリンと比較して4から16倍低濃度で多剤耐性緑膿菌のアミカシン耐性を阻害した。化合物XのMexXY系阻害活性はベルベリンと同程度であり、化合物YのMexXY系阻害活性はベルベリンの約16倍であった。
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