| 研究課題/領域番号 |
26460133
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
天然資源系薬学
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| 研究機関 | 東邦大学 |
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研究代表者 |
李 巍 東邦大学, 薬学部, 准教授 (90328633)
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| 研究協力者 |
LEE Kuo-Hsiung
CHEN Chin-Ho
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2016年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2014年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | HIV感染症 / Gnidimacrin / ダフナン / 抗HIV薬 / gnidimacrin / 抗HIV活性 / 構造活性相関 / ダフナン型 / ジテルペノイド / トウダイグサ科 / ジンチョウゲ科 / 創薬 / 天然物化学 |
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| 研究成果の概要 |
潜伏期HIVを除去する抗HIV薬は次世代のHIV感染症の根治薬として期待される。本研究はジンチョウゲ科植物瑞香狼毒から発見した極めて強力な潜伏期HIV 除去作用を示すダフナン型ジテルペノイドGnidimacrin(GM)の単離精製法を確立した。さらに、HIV感染症患者の末梢血単核細胞を用いたex vivoモデルにおいて、潜伏HIV-1 除去に対するGMの有効性を明らかにした。一方、化学合成したGM誘導体のin vitro抗HIV活性を評価した結果、GMの3位アシル基置換基は活性発現に極めて重要である一方、2’位水酸基は今後GMの作用機序を検討するための重要な官能基であることを明らかにした。
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