| 研究課題/領域番号 |
26460148
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 熊本大学 |
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研究代表者 |
岡本 良成 熊本大学, 大学院生命科学研究部(薬), 助教 (20194409)
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| 連携研究者 |
大塚 雅巳 熊本大学, 大学院生命科学研究部, 教授 (40126008)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2015年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2014年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 癌 / 浸潤・転移 / ADAM17 / Rasタンパク / 亜鉛配位子 |
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| 研究成果の概要 |
癌に関与する亜鉛蛋白質の中で腫瘍細胞の転移に関与するADAM17，細胞の増殖に関与するRas蛋白の翻訳後修飾に必須であるファルネシルトランスフェラーゼを標的とする新規抗癌剤の創製を目的とした．
ADAM17の阻害剤としては，50μMの濃度でPro-TNF-αに対するADAM17の切断活性を完全に阻害し，分化誘導したTHP-1細胞に対するIC50が3.22μMの化合物を合成することができた．
ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤としては，Dansyl-GCVLSを基質とした阻害実験でIC50が0.90μMである化合物を合成することができた．
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