| 研究課題/領域番号 |
26460152
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 北里大学 |
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研究代表者 |
藤井 秀明 北里大学, 薬学部, 教授 (30458757)
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| 連携研究者 |
平山 重人 北里大学, 薬学部, 助教 (40565842)
櫻田 忍 東北医科薬科大学, 薬学部, 客員教授 (30075816)
溝口 広一 東北医科薬科大学, 薬学部, 教授 (30360069)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2016年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2014年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | スプライスバリアント / オピオイド / μ受容体 / メサドン / モルヒナン |
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| 研究成果の概要 |
Amidino-TAPAが作用するモルヒネ非感受性オピオイドμ受容体スプライスバリアントに選択的な非ペプチド性作動薬の創出を志向し、ファーマコフォーの同定を試みた。メサドンをテンプレートにした検討では設計化合物が作動活性（鎮痛作用）を示さず、amidino-TAPAのPhe残基が重要であるという仮説の検証はできなかった。また、仮説に基づき設計・合成したモルヒナン誘導体の評価においては、鎮痛作用評価を行う基準（κ受容体に対する低親和性）をクリアできた化合物が1化合物のみであり、目的とする化合物の取得には至っていない。これらを達成するためには、in vitro評価系の構築が重要であると考えられる。
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