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糖鎖合成阻害を機序とする薬剤耐性回避型抗ウイルス剤の探索

研究課題

研究課題/領域番号 26460157
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関日本大学

研究代表者

袴田 航  日本大学, 生物資源科学部, 准教授 (10333337)

研究協力者 荒井 詩織  
上間 駿  
恩田 桃子  
研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2016年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2014年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
キーワード抗ウイルス / 糖鎖 / グルコシダーゼ / 阻害剤 / スクリーニング / 抗ウイルス薬 / 蛍光基質
研究成果の概要

ヒトのウイルス感染症に対する医薬品は非常に限られている。そこで、多くのウイルスの感染・増殖に必須な宿主機構である N-結合型糖鎖合成に着目した。本プロセスに関与する酵素は原理的に薬剤耐性回避型抗ウイルス薬の標的酵素になるとし、本研究オリジナルな蛍光基質を用いて、化合物ライブラリよりヒト細胞内で機能する阻害剤を探索し、得られた化合物を評価した。その結果、前述した社会的要請に応えることが期待される、幅広いウイルスに効果を発揮する抗ウイルス薬開発へむけての着実な一歩になる結果(化合物)が得られた。

報告書

(4件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 2014 実施状況報告書
  • 研究成果

    (10件)

すべて 2017 2016 2015 2014

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (9件) (うち招待講演 1件)

  • [雑誌論文] Identification of a novel glycan processing enzyme with exo-acting β-allosidase activity in the Golgi apparatus using a new platform for the synthesis of fluorescent substrates2015

    • 著者名/発表者名
      Wataru Hakamata, Kazuki Miura, Takako Hirano, Toshiyuki Nishio
    • 雑誌名

      Bioorganic Medicinal Chemistry

      巻: 23 号: 1 ページ: 73-79

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2014.11.023

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [学会発表] N-結合型糖鎖修飾に関与する小胞体グルコシダーゼ II 阻害剤の合成と生物活性評価:抗ウイルス剤 への応用を目指して2017

    • 著者名/発表者名
      上間 駿、朝日 孝幸、氏家 誠、田代 充、袴田 航、平野 貴子、西尾 俊幸
    • 学会等名
      日本農芸化学会
    • 発表場所
      京都女子大学(京都府・京都市)
    • 年月日
      2017-03-16
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] 小胞体グルコシダーゼ II 阻害剤としてのインドールスルフォンアミド誘導体の構造展開と生物活性評価:抗ウイルス剤への応用を目指して2016

    • 著者名/発表者名
      上間駿、荒井詩織、小山亮祐、朝日孝幸、袴田航、平野貴子、西尾俊幸
    • 学会等名
      日本応用糖質科学会
    • 発表場所
      福山大学(福山県・福山市)
    • 年月日
      2016-09-13
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] 糖鎖認識部位へ結合する小胞体グルコシダーゼⅡ阻害剤の開発2016

    • 著者名/発表者名
      上間駿、荒井詩織、袴田航、平野貴子、西尾俊幸
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会第11回年会
    • 発表場所
      京都テルサ(京都府・京都市)
    • 年月日
      2016-06-15
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] 小胞体グルコシダーゼII阻害剤の開発:活性部位とは異なる部位を標的とした阻害剤2015

    • 著者名/発表者名
      荒井詩織、袴田航ら
    • 学会等名
      日本応用糖質科学会平成27年度大会
    • 発表場所
      奈良春日野国際フォーラム(奈良県、奈良市)
    • 年月日
      2015-09-16
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] 異なる作用部位をもつヒト小胞体グルコシダーゼII阻害剤の探索2015

    • 著者名/発表者名
      荒井詩織、袴田航ら
    • 学会等名
      2015年度日本ケミカルバイオロジー学会
    • 発表場所
      東北大学(宮城県、仙台市)
    • 年月日
      2015-06-09
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] 抗ウイルス活性を示すインドール誘導体の細胞内における作用標的の解析2015

    • 著者名/発表者名
      荒井詩織、唐津悠、袴田航、平野貴子、西尾俊幸
    • 学会等名
      日本農芸化学会
    • 発表場所
      岡山大学(岡山県・岡山市)
    • 年月日
      2015-03-25 – 2015-03-27
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] Multicolor Imaging of N-glycan Processing Enzymes in Cultured Cells2014

    • 著者名/発表者名
      Wataru Hakamata, Kazuki Miura, Shiori Arai, Saori Tamura, Atsuko Suzuki, Takako Hirano, Toshiyuki Nishio
    • 学会等名
      International Chemical Biology Society 3nd Annual Meeting
    • 発表場所
      San Fransisco, CA, USA
    • 年月日
      2014-11-16 – 2014-11-18
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 仮想スクリーニングで得られたα-グルコシダーゼ阻害剤の阻害機構解析2014

    • 著者名/発表者名
      荒井 詩織、袴田 航、平野 貴子、西尾 俊幸
    • 学会等名
      日本応用糖質科学会
    • 発表場所
      朱鷺メッセ(新潟県・新潟市)
    • 年月日
      2014-09-23 – 2014-09-25
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] 仮想スクリーニングによって得られた小胞体グルコシダーゼII阻害剤:in vitroおよび培養細胞における阻害活性の評価2014

    • 著者名/発表者名
      荒井 詩織、袴田 航、平野 貴子、西尾 俊幸
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会
    • 発表場所
      大阪大学(大阪府・大阪市)
    • 年月日
      2014-06-09 – 2014-06-11
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書

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公開日: 2014-04-04   更新日: 2018-03-22  

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