| 研究課題/領域番号 |
26460158
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 星薬科大学 |
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研究代表者 |
津吹 政可 星薬科大学, 薬学部, 教授 (90163865)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2016年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2015年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2014年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
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| キーワード | インフルエンザ / ヘマグルチニン / ムメフラール / 不斉合成 / キラル分割 / 共結晶 / 構造活性相関 / 全合成 |
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| 研究成果の概要 |
ムメフラール(MF) は、ノイラミニダーゼ及びヘマグルチニンを阻害することでインフルエンザウイルスに対して増殖抑制を示すことから、新たな作用機序をもつ薬剤候補化合物への展開が期待される。
本研究では、MFの合成法を確立するとともに、数多くのMF誘導体を調製した。また、MFの両鏡像体の合成も達成した。これらMF及びその誘導体の阻害活性を検討した結果、ヒドロキシジカルボン酸単位が活性発現に必須であること、エステル部は代替が可能であり、アダマンチルメチルに置き換えることで約10倍の活性の向上が見られた。さらに、MFの両鏡像体を比較することでS配置の立体化学が活性発現に適していることが判明した。
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