| 研究課題/領域番号 |
26460164
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 兵庫医療大学 |
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研究代表者 |
田中 明人 兵庫医療大学, 薬学部, 教授 (30454789)
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| 連携研究者 |
辻川 和丈 大阪大学, 薬学研究科, 教授 (10207376)
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| 研究協力者 |
所 美雪 (馬渕 美雪) 兵庫医療大学, 薬学部, 研究員 (60714897)
井上 豪 大阪大学, 工学研究科, 教授 (20263204)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2016年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2015年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2014年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
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| キーワード | 抗がん剤 / PCA-1 / 創薬化学 / 前立腺癌 / 代謝安定性 / xenograftモデル / 経口剤 / PCA-1阻害剤 / 前立腺がん |
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| 研究成果の概要 |
我々はホルモン非依存性の難治性前立腺癌治療薬の開拓を目指し、連携研究者・辻川らが疫学的に同定したPCA-1の阻害剤に関する探索合成検討を行った。
その結果、経口吸収性も備えるHUHS015など、Xenograftモデル等のin vivoでも有効な化合物創出に成功し、PCA-1阻害剤の抗がん治療薬としての有効性を示唆するデータ取得に成功した。また、構造展開を実施し、HUHS199やHUHS_KNC-7など5種類以上のdiversityに富む誘導体創製にも成功した。現時点での最適化検討では、10 mg/kg (po投与、bid)で有効なHUHS_KNC-7などが有望視されている。
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