| 研究課題/領域番号 |
26460168
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
創薬化学
|
|---|
| 研究機関 | 公益財団法人微生物化学研究会 |
|---|
研究代表者 |
渡辺 匠 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 部長 (80270544)
|
|---|
| 連携研究者 |
石崎 仁將 (公財)微生物化学研究会, 微生物化学研究所 第2生物活性研究部, 主任研究員 (10414103)
梅沢 洋二 (公財)微生物化学研究会, 微生物化学研究所 分子構造解析部, 部長 (60160313)
坂本 修一 (公財)微生物化学研究会, 微生物化学研究所 沼津支所, 上級研究員 (60346070)
|
|---|
| 研究協力者 |
ガンダマーラ ラヴィ (公財)微生物化学研究会, 微生物化学研究所 有機合成研究部, 博士研究員
ワン ルー (公財)微生物化学研究会, 微生物化学研究所 有機合成研究部, 博士研究員
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
|
| 配分額 *注記 |
5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2016年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2014年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
|
|---|
| キーワード | 触媒的不斉合成 / ケミカルバイオロジー / XDR-TB / 抗結核薬 / 構造活性相関 |
|---|
| 研究成果の概要 |
研究開始前に達成したカプラゾールの触媒的不斉全合成，ならびに本研究開始初期に完成したカプラザマイシンの合成の知見を活用し，まずは天然由来のカプラザマイシンを原料とした半合成手法では入手困難な誘導体展開を行った．具体的には7員環ラクタム部の窒素上のアルキル基をメチル基からより長鎖のものに変更した化合物の合成に成功した．
また，XDR-TBに抗菌活性を示すCPZEN-45の触媒的不斉合成を達成し，その途上でウリジン部位とラクタム部位を繋ぐβ-ヒドロキシアミノ酸構造の立体選択的構築に不斉linked-BINOLと亜鉛の複合体を用いた触媒的不斉反応系が利用可能であることを明らかにした．
|
