研究課題
基盤研究(C)
低分子医薬品と抗体医薬の利点を併せ持つペプチド医薬品は新たな創薬シーズとして注目を集めている。本研究では、ペプチドのヘリカル二次構造制御に関する研究、核内受容体-コアクチベータ結合阻害ペプチドに関する研究、プロテインノックダウン法による標的タンパク質分解誘導剤に関する研究、を併せることで、「安定化ヘリカルペプチドを用いた標的タンパク質の分解誘導剤の創製」を行うことを目的とした。研究期間内に、核内受容体を標的とした、転写活性化阻害ペプチド、および分解誘導ペプチドの開発に成功した。また、これらのペプチドを細胞内へ効率的に導入するための細胞膜高透過性ペプチドの開発にも成功した。
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すべて 雑誌論文 (55件) (うち国際共著 11件、 査読あり 54件、 謝辞記載あり 24件、 オープンアクセス 6件) 学会発表 (122件) (うち国際学会 9件、 招待講演 4件) 産業財産権 (3件) (うち外国 1件)
Bioconj. Chem.
巻: 28 号: 12 ページ: 3029-3035
10.1021/acs.bioconjchem.7b00621
Chem. Eur. J.
巻: 23 号: 72 ページ: 18120-18124
10.1002/chem.201705306
J. Org. Chem.
巻: 82 号: 19 ページ: 10722-10726
10.1021/acs.joc.7b01946
Bioorg Med Chem Lett.
巻: 27 号: 22 ページ: 4985-4988
10.1016/j.bmcl.2017.10.011
Bioorg. Med. Chem. Lett.
巻: 27 号: 18 ページ: 4478-4481
10.1016/j.bmcl.2017.08.001
巻: 27 号: 17 ページ: 3950-3953
10.1016/j.bmcl.2017.07.074
巻: 27 (15) 号: 15 ページ: 3337-3341
10.1016/j.bmcl.2017.06.015
Org. Biomol. Chem.
巻: 15 号: 30 ページ: 6302-6305
10.1039/c7ob01374d
ChemistrySelect
巻: 2 号: 26 ページ: 8108-8114
10.1002/slct.201700832
120006988059
巻: 27 号: 15 ページ: 3417-3422
10.1016/j.bmcl.2017.05.087
bioorganic medicinal chemistry letter
巻: 印刷中 号: 11 ページ: 2590-2593
10.1016/j.bmcl.2017.03.066
Med. Chem.
巻: 13 号: 3 ページ: 206-213
10.2174/1573406412666160805101408
Bioorg Med Chem.
巻: 25(6) 号: 6 ページ: 1846-1851
10.1016/j.bmc.2017.01.044
Mol pharmacol
巻: 91 号: 3 ページ: 159-166
10.1124/mol.116.105569
MedChemComm
巻: 8 号: 1 ページ: 239-246
10.1039/c6md00553e
巻: 1 号: 18 ページ: 5805-5811
10.1002/slct.201601493
Bioorg Med Chem Lett
巻: 26 号: 20 ページ: 4865-4869
10.1016/j.bmcl.2016.09.041
Tetrahedron
巻: 39 号: 39 ページ: 5864-5871
10.1016/j.tet.2016.08.011
Scientific Reports
巻: 6 号: 1 ページ: 33003-33003
10.1038/srep33003
Biopolymers (Pept. Sci.)
巻: 106 号: 5 ページ: 757-768
10.1002/bip.22881
The Journal of Experimental Medicine
巻: 213 号: 8 ページ: 1441-1458
10.1084/jem.20151780
120006532434
Biopolymers (Pept.Sci.)
巻: 印刷中 号: 4 ページ: 555-562
10.1002/bip.22769
CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN
巻: 64 号: 7 ページ: 817-823
10.1248/cpb.c16-00191
130005160035
Bioorg. Med. Chem.
巻: 24 号: 13 ページ: 2914-2919
10.1016/j.bmc.2016.04.068
Eur. J. Org. Chem.
巻: XX 号: 16 ページ: 2815-2820
10.1002/ejoc.201600327
Bioorganic & Medicinal Chemistry
巻: 24 号: 12 ページ: 2681-2687
10.1016/j.bmc.2016.04.031
巻: 26 号: 11 ページ: 2655-2658
10.1016/j.bmcl.2016.04.013
巻: 4 号: 4 ページ: 840-846
10.1002/ejoc.201501146
Chembiochem
巻: 17 号: 2 ページ: 137-140
10.1002/cbic.201500468
Methods Mol. Biol.
巻: 1366 ページ: 549-560
10.1007/978-1-4939-3127-9_42
巻: 25 号: 22 ページ: 5362-5366
10.1016/j.bmcl.2015.09.030
巻: 80 号: 17 ページ: 8597-8603
10.1021/acs.joc.5b01541
Forensic Toxicol.
巻: 33 号: 2 ページ: 244-259
10.1007/s11419-015-0268-7
巻: 63 号: 9 ページ: 701-709
10.1248/cpb.c15-00386
130005096030
Antiviral Chem. Chemother.
巻: 24 号: 2 ページ: 62-71
10.1177/2040206615612208
巻: 23 号: 15 ページ: 4911-4918
10.1016/j.bmc.2015.05.025
120006986986
巻: 23 号: 15 ページ: 4132-4138
10.1016/j.bmc.2015.06.067
巻: 80 号: 12 ページ: 6502-6508
10.1021/acs.joc.5b00759
巻: 23 号: 13 ページ: 3091-3096
10.1016/j.bmc.2015.05.002
巻: 13 号: 20 ページ: 5617-5620
10.1039/c5ob00389j
巻: 71 号: 23 ページ: 3909-3914
10.1016/j.tet.2015.04.031
120006987063
巻: 71 号: 16 ページ: 2409-2420
10.1016/j.tet.2015.02.075
巻: 71 号: 15 ページ: 2241-2245
10.1016/j.tet.2015.02.076
Bioorganic medicinal chemistry
巻: 23 号: 5 ページ: 1055-1061
10.1016/j.bmc.2015.01.007
巻: 63 号: 3 ページ: 218-224
10.1248/cpb.c14-00760
130004803775
巻: 24 号: 1 ページ: 3-18
10.1177/2040206614566584
有機合成化学協会誌
巻: 72 ページ: 1336-1359
130004749130
Bioconjug Chem.
巻: 25 号: 11 ページ: 1921-24
10.1021/bc500480e
巻: 70 号: 46 ページ: 8900-8907
10.1016/j.tet.2014.09.086
120006987171
The Journal of Organic Chemistry
巻: 79 号: 19 ページ: 9125-9140
10.1021/jo501493x
巻: 4 号: 1 ページ: 5952-5952
10.1038/srep05952
巻: 22 号: 8 ページ: 2403-2408
10.1016/j.bmc.2014.03.005
巻: 24 号: 1 ページ: 87-89
10.1016/j.bmcl.2013.11.078
J. Nat. Med.
巻: 68 号: 2 ページ: 432-435
10.1007/s11418-013-0806-8
40020023355
ペプチドニュースレター
巻: 94 ページ: 3-7