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ジフルオロメチル(CF2H)化BNCT剤と19Fnmr診断法の萌芽的提案

研究課題

研究課題/領域番号 26620078
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 合成化学
研究機関東京工業大学

研究代表者

三上 幸一  東京工業大学, 物質理工学院, 教授 (10157448)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2016年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2014年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
キーワードフッ素化学 / ホウ素化合物 / リチウム / 有機フッ素化学 / バイオイソスター / ジフルオロメチル / フルオロホルム / ホウ素 / ジフルオロメチル化 / BNCT剤 / ジフルオロカルベン / CF3SiMe3 / CF3SiEt3 / t-BuP4
研究成果の概要

本研究は、熱中性子捕捉療法(Boron Neutron Capture Therapy:BNCT)に有効な新規BNCT薬剤開発のため、ホウ素分子のジフルオロメチル化法の開発を目指した。癌細胞選択的な取り込み(bioavailability)と、低毒性かつ安定な新規BNCT薬剤の分子設計のためbioavailability(親油性)向上を目的としたホウ素分子のジフルオロメチル化を案出し、それを基盤とした癌細胞選択的な新規BNCT薬剤を設計した。さらに得られたジフルオロメチル化ホウ素分子を基盤とした癌細胞選択的な新規BNCT薬剤の中性子捕捉療法への応用を指向する分子変換プロセスを見出した。

報告書

(4件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 2014 実施状況報告書
  • 研究成果

    (14件)

すべて 2017 2016 2015 2014

すべて 雑誌論文 (4件) (うち査読あり 4件、 オープンアクセス 2件、 謝辞記載あり 2件) 学会発表 (10件) (うち招待講演 2件)

  • [雑誌論文] Stable (sila)difluoromethylboranes via C-F activation of fluoroform derivatives2017

    • 著者名/発表者名
      Shigekazu Ito, Naoto Kato, and Koichi Mikami
    • 雑誌名

      Chem. Commun.

      巻: 53 号: 40 ページ: 5546-5548

    • DOI

      10.1039/c7cc02327h

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] alpha-Difluoromethylation on sp3 Carbon of Nitriles Using Fluoroform and Ruppert–Prakash Reagent2016

    • 著者名/発表者名
      Kohsuke Aikawa, Kenichi Maruyama, Kazuya Honda, and Koichi Mikami
    • 雑誌名

      Org. Lett.

      巻: 17 号: 19 ページ: 4882-4885

    • DOI

      10.1021/acs.orglett.5b02438

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Catalytic Asymmetric Synthesis of Tertiary Alcohols and Oxetenes Bearing a Difluoromethyl Group2015

    • 著者名/発表者名
      Kohsuke Aikawa, Seiya Yoshida, Daisuke Kondo, Yuya Asai, and Koichi Mikami
    • 雑誌名

      Org. Lett.

      巻: 17 号: 20 ページ: 5108-5111

    • DOI

      10.1021/acs.orglett.5b02617

    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Direct alpha-Siladifluoromethylation of Lithium Enolates with Ruppert-Prakash Reagent via C-F Bond Activation2014

    • 著者名/発表者名
      R. Hashimoto, T. Iida, K. Aikawa, S. Ito, K. Mikami
    • 雑誌名

      Chem. Eur. J.

      巻: 20 号: 10 ページ: 2750-2754

    • DOI

      10.1002/chem.201304473

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] New Frontiers in Fluorine Chemistry2017

    • 著者名/発表者名
      Koichi Mikami
    • 学会等名
      Ludwig-Maximilians-Universitat
    • 発表場所
      Mnchen(ドイツ)
    • 年月日
      2017-05-03
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] New Frontiers in Fluorine Chemistry2017

    • 著者名/発表者名
      Koichi Mikami
    • 学会等名
      Bayer
    • 発表場所
      Berlin (ドイツ)
    • 年月日
      2017-04-28
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] New Frontiers in Fluorine Chemistry2017

    • 著者名/発表者名
      Koichi Mikami
    • 学会等名
      癌センター共同研究打ち合せ
    • 発表場所
      癌センター
    • 年月日
      2017-04-26
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] New Frontiers in Fluorine Chemistry2017

    • 著者名/発表者名
      Koichi Mikami
    • 学会等名
      ACS annual meeting
    • 発表場所
      San Francisco(米国)
    • 年月日
      2017-04-03
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] New Frontiers in Fluorine Chemistry2017

    • 著者名/発表者名
      Koichi Mikami
    • 学会等名
      Novartis Pharma Shanhai
    • 発表場所
      Novartis Pharma Shanhai(中国)
    • 年月日
      2017-01-13
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] New Frontiers in Fluorine Chemistry2017

    • 著者名/発表者名
      Koichi Mikami
    • 学会等名
      Shanhai Institute of Organic Chemistry
    • 発表場所
      Shanhai Institute of Organic Chemistry (中国)
    • 年月日
      2017-01-12
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] ジフルオロメチル化反応を基盤とする単離可能なホウ素化合物の合成2016

    • 著者名/発表者名
      加藤直人、伊藤繁和、三上幸一
    • 学会等名
      第43回有機典型元素化学討論会
    • 発表場所
      仙台市民会館(仙台市)
    • 年月日
      2016-12-08
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
  • [学会発表] 炭素-炭素結合生成を基盤としたフルオロホルムおよびRuppert-Prakash試薬によるジフルオロメチル化反応の開発2016

    • 著者名/発表者名
      丸山健一、新田純基、相川光介、三上幸一
    • 学会等名
      日本化学会第96春季年会
    • 発表場所
      同志社大学 京田辺キャンパス
    • 年月日
      2016-03-25
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] ニトリルのα位の直接的ジフルオロメチル化反応の開発2015

    • 著者名/発表者名
      丸山健一、相川光介、三上幸一
    • 学会等名
      日本化学会
    • 発表場所
      船橋
    • 年月日
      2015-03-26 – 2015-03-29
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] New Frontier in Fluorine Chemistry2015

    • 著者名/発表者名
      Mikami, K.
    • 学会等名
      American Chemical Society
    • 発表場所
      Denver
    • 年月日
      2015-03-22 – 2015-03-26
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 招待講演

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公開日: 2014-04-04   更新日: 2018-03-22  

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