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コバレントドラッグ開発のための新しい基盤技術の創出

研究課題

研究課題/領域番号 26620137
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 生体関連化学
研究機関九州大学

研究代表者

王子田 彰夫  九州大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (10343328)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2016-03-31
研究課題ステータス 完了 (2015年度)
配分額 *注記
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2015年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2014年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
キーワードタンパク質 / コバレントドラッグ / 化合物ライブラリー / スクリーニング
研究成果の概要

本研究では、タンパク質と共有結合を形成して、その機能を不可逆的に阻害するコバレントドラッグを開発するための新しい技術基盤を構築することを目的として、コバレントドラッグに適した新しい反応基の探索、新しい反応基であるαークロロフルオロアセチル基を有するフラグメント小分子ライブラリーを構築した。また、ライブラリーを利用した結核治療のためのコバレントドラッグの探索を目指し、蛍光アッセイ系の構築を行った。

報告書

(3件)
  • 2015 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2014 実施状況報告書
  • 研究成果

    (10件)

すべて 2016 2015 その他

すべて 学会発表 (8件) 備考 (2件)

  • [学会発表] タンパク質不可逆阻害の化学(1):新しい反応性基の探索と阻害剤開発への応用2016

    • 著者名/発表者名
      渕田大和、進藤直哉、初山勇次、田畑栄一、三浦千鶴、岡本 恵、渡 公佑、小野真弓、王子田彰夫
    • 学会等名
      日本化学会第96春季年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2016-03-24
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] タンパク質不可逆阻害の化学(2):反応性フラグメントライブラリーの構築と阻害剤開発への応用2016

    • 著者名/発表者名
      三浦千鶴、岡本 恵、大澤智代、進藤直哉、桑田啓子、王子田彰夫
    • 学会等名
      日本化学会第96春季年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2016-03-24
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] コバレントドラッグ創薬の試み2016

    • 著者名/発表者名
      王子田彰夫
    • 学会等名
      第18回生命化学研究会
    • 発表場所
      長崎
    • 年月日
      2016-01-08
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] コバレントドラッグライブラリーの構築とその阻害剤探索への応用2015

    • 著者名/発表者名
      三浦千鶴、岡本恵、大澤智代、進藤直哉、桑田啓子、王子田彰夫
    • 学会等名
      第32回日本薬学会九州支部大会
    • 発表場所
      延岡
    • 年月日
      2015-11-28
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] 穏やかな反応性基を有する新規EGFR阻害剤の開発2015

    • 著者名/発表者名
      進藤直哉、渕田大和、渡 公佑、小野真弓、王子田彰夫
    • 学会等名
      第3回バイオ関連化学シンポジウム若手フォーラム
    • 発表場所
      熊本
    • 年月日
      2015-09-09
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] ペプチドデザインから始まるケミカルバイオロジーと創薬2015

    • 著者名/発表者名
      王子田彰夫
    • 学会等名
      第47回若手ペプチド夏の勉強会
    • 発表場所
      長野
    • 年月日
      2015-08-10
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] 不可逆阻害剤のための有機化学反応の探索とEGFR阻害剤への応用2015

    • 著者名/発表者名
      初山勇次、渕田大和、進藤直哉、田畑栄一、三浦千鶴、岡本 恵、渡 公佑、小野真弓、王子田彰夫
    • 学会等名
      第52回化学関連支部合同九州大会
    • 発表場所
      北九州
    • 年月日
      2015-06-27
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] タンパク質ラベル化の化学(3):タンパク質不可逆阻害のための反応性基の探索2015

    • 著者名/発表者名
      渕田大和、進藤直哉、田畑栄一、三浦千鶴、岡本恵、渡公佑、小野眞弓、王子田彰夫
    • 学会等名
      日本化学会第95春季年会
    • 発表場所
      日本大学
    • 年月日
      2015-03-26 – 2015-03-29
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [備考] 九州大学薬学研究院生体分析化学分野ホームページ

    • URL

      http://bunseki.phar.kyushu-u.ac.jp/index.html

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [備考] 九州大学薬学研究院生体分析化学ホームページ

    • URL

      http://bunseki.phar.kyushu-u.ac.jp

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書

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公開日: 2014-04-04   更新日: 2017-05-10  

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