| 研究課題/領域番号 |
26670042
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
天然資源系薬学
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| 研究機関 | 千葉大学 |
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研究代表者 |
高山 廣光 千葉大学, 大学院薬学研究院, 教授 (90171561)
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| 連携研究者 |
堀江 俊治 城西国際大学, 薬学部, 教授 (50209285)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円)
2016年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2015年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2014年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
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| キーワード | SPECT / オピオイド / アルカロイド / 全合成 / Mitragyna / 標識化合物 |
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| 研究成果の概要 |
天然由来の鎮痛性インドールアルカロイドを基盤として、SPECTで活用可能な、脳内オピオイド受容体に結合する放射性ヨウ素標識化合物の創製を計画した。
MGM-15のアクリレート側鎖置換基上にヨウ素を有する新規な化合物を合成した。In vitro実験でmeta-ヨードベンジルオキシ体はモルヒネと同程度の活性を示したが、in vivo（マウス）でのTail flick法による活性評価では有効な鎮痛活性を示さなかった。そこで、MGM-15の20位にヨードアルケンを導入した誘導体を設計し、二つのルートによる全合成を試みた。現在のところ、目的物の前駆体の不斉全合成を完了した。
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