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化学的分子送達システムの創製―腫瘍を標的とする核集積性ホウ素キャリアの開発―

研究課題

研究課題/領域番号 26670059
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関岐阜薬科大学

研究代表者

永澤 秀子  岐阜薬科大学, 薬学部, 教授 (90207994)

連携研究者 増永 慎一郎  京都大学, 原子炉実験所, 教授 (80238914)
研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2016-03-31
研究課題ステータス 完了 (2015年度)
配分額 *注記
3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2014年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
キーワードホウ素中性子捕捉療法 / ホウ素キャリア / 化学的分子送達システム / がん / 腫瘍
研究成果の概要

ホウ素中性子捕捉療法における新規ホウ素キャリアの開発を目指して、pepducinのユニークな細胞膜透過機能に着目した膜透過性ホウ素クラスタの設計と合成を行った。臨床で用いられている低毒性のホウ素キャリアであるBSH(sodium borocaptate)は、陰イオン性ホウ素クラスターで細胞膜を透過しないが、pepducin由来のリポペプチドとのハイブリッド分子に変換したところ、細胞膜透過性を示した。さらに、細胞内取り込みを指標として、pepducinのペプチド配列と脂質構造及びリンカー構造などの構造展開を行ったところ、それらの構造と細胞内取り込みに相関があることを見出した。

報告書

(3件)
  • 2015 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2014 実施状況報告書
  • 研究成果

    (15件)

すべて 2016 2015 2014 その他

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件、 オープンアクセス 2件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (10件) (うち国際学会 3件) 備考 (2件)

  • [雑誌論文] Solution-Phase Synthesis and Biological Evaluation of Triostin A and its Analogues2016

    • 著者名/発表者名
      Kozo Hattori, Kota Koike, Kensuke Okuda, Tasuku Hirayama, Masahiro Ebihara, Mei Takenaka, Hideko Nagasawa
    • 雑誌名

      Org. Biomol. Chem.

      巻: 14 号: 6 ページ: 2090-2111

    • DOI

      10.1039/c5ob02505b

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] The effect of triamcinolone acetonide on laser-induced choroidal neovascularization in mice using a hypoxia visualization bio-imaging probe.2015

    • 著者名/発表者名
      Takata S, Masuda T, Nakamura S, Kuchimaru T, Tsuruma K, Shimazawa M, Nagasawa H, Kizaka-Kondoh S, Hara H.
    • 雑誌名

      Scientific Reports

      巻: 5 号: 1 ページ: 9898-9898

    • DOI

      10.1038/srep09898

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] The inhibitory effect of hypoxic cytotoxin on the expansion of cancer stem cells in ovarian cancer2015

    • 著者名/発表者名
      Noriko Nozawa-Suzukia, Hideko Nagasawab, Ken Ohnishic, Ken-ichirou Morishigea
    • 雑誌名

      Biochem. Biophys. Res. Commun.

      巻: 457 号: 4 ページ: 706-711

    • DOI

      10.1016/j.bbrc.2015.01.053

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] ホウ素中性子捕捉療法のためのペプデュシンを基盤とする膜透過性ホウ素キャリアの開発2016

    • 著者名/発表者名
      磯野 蒼、寺嶋 宏朗、平山 祐、奥田 健介、永澤 秀子
    • 学会等名
      日本薬学会 第136年会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜
    • 年月日
      2016-03-26
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Triostin A の実用的液相合成法の確立及び新規類縁体合成と生物活性評価2016

    • 著者名/発表者名
      服部 幸三、小池 晃太、奥田 健介、平山 祐、永澤 秀子
    • 学会等名
      日本薬学会 第136年会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜
    • 年月日
      2016-03-26
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] がん微小環境を標的とする抗腫瘍性抗生物質 Triostin A 及び種々の環状デプシペプチド誘導体の設計・合成および生物活性評価2016

    • 著者名/発表者名
      奥田健介、服部幸三、小池晃太、平山 祐 、永澤秀子
    • 学会等名
      第18回癌治療増感研究シンポジウム
    • 発表場所
      奈良県文化会館
    • 年月日
      2016-02-05
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Design and synthesis of new boron carriers based on pepducin chemistry and evaluation of their subcellular distribution2015

    • 著者名/発表者名
      Aoi Isono, Hiroaki Terashima, Shin-ichiro Masunaga, Tasuku Hirayama, Kensuke Okuda, Hideko Nagasawa
    • 学会等名
      PACIFICHEM2015
    • 発表場所
      Hawaii Convention Center
    • 年月日
      2015-12-15
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Design, synthesis, and biological evaluation of cyclic depsipeptides as chemical probes for study of the tumor microenvironment2015

    • 著者名/発表者名
      Kozo Hattori, Kota Koike, Kensuke Okuda, Tasuku Hirayama, Hideko Nagasawa
    • 学会等名
      PACIFICHEM2015
    • 発表場所
      Hawaii Convention Center
    • 年月日
      2015-12-15
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] 抗腫瘍性抗生物質Triostin A及び種々の環状デプシペプチド誘導体の液相合成2015

    • 著者名/発表者名
      服部幸三,小池晃太,奥田健介,平山祐,永澤秀子
    • 学会等名
      第41回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      近畿大学
    • 年月日
      2015-10-26
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Solution-phase Syntheses and Conformational Studies of Antitumor Bicyclic Octadepsipeptides, Triostin A and Its New Diastereomers2015

    • 著者名/発表者名
      Kozo Hattori, Kota Koike, Naohito Abe, Kensuke Okuda, Tasuku Hirayama, Toshiyuki Tanaka Masayoshi Oyama, Hideko Nagasawa
    • 学会等名
      ISPSA2015
    • 発表場所
      徳島文理大学
    • 年月日
      2015-08-30
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] 環状デプシペプチドtriostin A及びその立体異性体の合成とコンフォメーション解析2015

    • 著者名/発表者名
      小池晃太、服部幸三、阿部尚仁、奥田健介、平山祐、田中稔幸、大山雅義、永澤秀子
    • 学会等名
      第61回日本薬学会東海支部総会・大会
    • 発表場所
      名古屋市立大学
    • 年月日
      2015-07-04
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Design, synthesis and fluorescence imaging of new membrane permeable boron carrier based on the pepducin chemistry2015

    • 著者名/発表者名
      Aoi Isono, Hiroaki Terashima, Kensuke Okuda, Tasuku Hirayama, Hideko Nagasawa
    • 学会等名
      15th International Congress of Radiation Research
    • 発表場所
      国立京都国際会館
    • 年月日
      2015-05-25
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Development of a cell-penetrating boron cluster for boron neutron capture therapy2014

    • 著者名/発表者名
      Aoi Isono, Kensuke Okuda, Tasuku Hirayama, Hideko Nagasawa
    • 学会等名
      第73回日本癌学会学術集会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜
    • 年月日
      2014-09-25 – 2014-09-27
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [備考] 岐阜薬科大学 薬化学研究室

    • URL

      http://www.gifu-pu.ac.jp/info/organization/list/yakka

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [備考] 岐阜薬科大学創薬化学大講座 薬化学研究室

    • URL

      http://www.gifu-pu.ac.jp/lab/yakka/Home.html

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書

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公開日: 2014-04-04   更新日: 2017-05-10  

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