| 研究課題/領域番号 |
26670060
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 名古屋市立大学 |
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研究代表者 |
中川 秀彦 名古屋市立大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (80281674)
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| 連携研究者 |
家田 直弥 名古屋市立大学, 大学院薬学研究科, 助教 (00642026)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2016-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
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| 配分額 *注記 |
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2015年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2014年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | ケミカルバイオロジー / 酵素阻害剤 |
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| 研究成果の概要 |
Pin1阻害能の迅速評価が可能な蛍光性Pin1結合プローブを開発することを目標として検討を行った。具体的には、プローブ分子内蛍光性官能基が、タンパク質結合時の疎水性相互作用によって、蛍光性が変化し蛍光性が上昇する性質を目指して開発を行った。既存の阻害剤の疎水性相互作用部位に環境応答性蛍光団を導入したところ、低極性有機溶媒中での蛍光上昇が観察された。またPin1タンパク質との結合によってわずかな蛍光上昇がみられた。一方非特異的結合による蛍光上昇も観測されることが判明した。
より結合活性の高い構造を探索すべく既存化合物に変わる阻害剤探索から検討したところ、脂肪族環を有する高活性阻害剤を見いだした。
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