| 研究課題/領域番号 |
26860076
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 筑波大学 |
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研究代表者 |
山本 直司 筑波大学, 国際統合睡眠医科学研究機構, 助教 (80580216)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2016年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2015年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2014年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
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| キーワード | κ受容体作動薬 / オピオイド / モルヒナン |
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| 研究成果の概要 |
ナルトレキソン塩酸塩を出発物質として、ビシクロ[2.2.2]オクテン骨格を有する4,5-エポキシモルヒナン誘導体を効率的に合成する合成経路を確立した。また、F環を有する4,5-エポキシモルヒナン誘導体で、側鎖の伸長方向および長さがオピオイド受容体親和性および選択性に与える影響を検討した結果、側鎖がF環平面上に伸長し、ベンジルアミド程度の長さを有する場合に、κ受容体に対する高い活性および選択性がみられることを明らかにした。
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