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DNA脱塩基部位に対する特異的結合および切断分子の開発

研究課題

研究課題/領域番号 26860079
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関九州大学

研究代表者

阿部 由紀子  九州大学, 薬学研究院, 助教 (40586856)

研究期間 (年度) 2015-03-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
2015年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2014年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
キーワードb-脱離 / 抗がん作用増強 / DNA脱塩基部位 / APサイト修復 / β-脱離
研究成果の概要

本研究では脱塩基部位 (APサイト) に特異的に結合し切断する分子リガンドをAPサイト検出プローブおよび抗がん剤の作用増強剤へと展開する事を検討した。
本研究期間を通じでアデニンおよびグアニンリガンドのin vitroによる細胞実験を行い、その細胞毒性効果を明らかにし、DNAアルキル化剤MMSとの併用により細胞毒性効果がわずかながら増強される事を明らかにした。また、親和性向上を目的とした4.4-トリアミンを有するグアニンリガンドを新規合成し、そのAPサイト親和性および切断能を明らかにした。向上には至らなかったもののリガンドのAPサイト結合および切断における重要な情報が得られた。

報告書

(3件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (2件)

すべて 2016

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 オープンアクセス 1件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (1件) (うち国際学会 1件)

  • [雑誌論文] DNA cleavage at the AP site via β-elimination mediated by the AP site-binding ligands2016

    • 著者名/発表者名
      Yukiko S. Abe, Shigeki Sasaki
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      巻: 24 号: 4 ページ: 910-914

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2016.01.016

    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [学会発表] DNA cleavage at the AP site by nucleobase-polyamine conjugates2016

    • 著者名/発表者名
      Yukiko Abe, Shigeki Sasaki
    • 学会等名
      The 43rd International Symposium on Nucleic Acids Chemistry 2016
    • 発表場所
      100th Anniversary Hall, Kumamoto University
    • 関連する報告書
      2016 実績報告書
    • 国際学会

URL: 

公開日: 2014-04-04   更新日: 2019-07-29  

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