研究課題
若手研究(B)
エストロゲン受容体は全乳がんのおよそ70％で過剰発現しているタンパク質である．本研究では強力な乳がん治療薬を創成することを目的として，ER陽性に結合してその作用を抑制するだけでなく，ERそのものを分解する化合物を開発することを試みた．我々はタモキシフェンのアミン部位に様々な長さのアルキル基を導入した化合物をデザイン合成し，ER分解活性を評価したところ，炭素鎖10で末端にF基を有する化合物に強いER分解活性があることを見出した．またドッキングスタディにより長鎖アルキル基がERの表面の疎水性領域に相互作用する可能性が示唆された．
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