| 研究課題/領域番号 |
26860168
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
薬理学一般
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| 研究機関 | 佐賀大学 (2015-2016)
東北大学 (2014) |
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研究代表者 |
川口 真一 佐賀大学, 農学部, 特任助教 (00722894)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2016年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2015年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2014年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | HIF / 低酸素誘導因子 / FIH / 低分子阻害剤 / 構造活性相関 / 低分子化合物 / ドッキングシミュレーション / 虚血性疾患治療薬 |
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| 研究成果の概要 |
本研究では、転写因子であるHIF（低酸素誘導因子）を活性化することにより、虚血性疾患治療に有効である先行研究のもと、HIFを穏やかに活性化するタンパク質としてFIH（Factor Inhibiting HIF）に着目し、研究を行ってきた。コンピューターによるドッキングシミュレーションによって未知化合物である分子を設計し、実際に約70種類の新規低分子化合物の合成を行った。合成した化合物を、細胞株を用いたルシフェラーゼアッセイによる評価系を用いて、HIFの活性化評価を行った。その結果、いくつかの化合物でHIFを活性化するという結果を示した。
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