| 研究課題/領域番号 |
26861015
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
放射線科学
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| 研究機関 | 東北医科薬科大学 |
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研究代表者 |
山本 由美 東北医科薬科大学, 薬学部, 助手 (70613446)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2016年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2015年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2014年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | COX-2 / イメージング / 画像化 / ニメスリド / 脳 / 物理化学的性質 / 脂溶性 / P糖タンパク質 |
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| 研究成果の概要 |
本研究は、脳への集積が向上する可能性の高いニメスリド誘導体に着目し、脳COX-2イメージング剤の開発を行うことを目的とした。ニメスリドの新規合成経路を確立したうえで、導入する官能基を変化させた6種のニメスリド誘導体を合成し、評価を行った。
研究期間全体を通じて、合成に成功した7化合物（母体化合物を含む）全てが脳移行に望ましい挙動を示すとともに、うち3化合物にCOX-2選択性および親和性があることを明らかにした。3種のメトキシ誘導体の14C標識合成にも成功しており、今後はin vivoにおける評価へと発展させてゆく予定である。
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