酵素反応機構を基に設計したユビキチン活性化酵素阻害薬の創製

研究課題

研究課題/領域番号	26870495
研究種目	若手研究(B)
配分区分	基金
研究分野	化学系薬学創薬化学
研究機関	京都府立医科大学
研究代表者	伊藤幸裕京都府立医科大学, 医学(系)研究科(研究院), 講師 (30636402)
研究期間 (年度)	2014-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス	完了 (2016年度)
配分額 *注記	4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円) 2016年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円) 2015年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円) 2014年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
キーワード	ドラッグデザイン / 低分子薬物 / 触媒メカニズム / 創薬化学 / ケミカルバイオロジー
研究成果の概要	ユビキチン活性化酵素は白血病細胞に高発現しており、その阻害は白血病細胞の生育を阻害することが報告されている。そのため、ユビキチン活性化酵素は創薬ターゲットとして創薬化学的に興味深い。そこで、本研究では、ユビキチン活性化酵素阻害薬の創製研究に着手した。ユビキチン活性化酵素の触媒メカニズムを基に、酵素反応依存的に阻害活性を示す化合物の設計・合成を行ったところ、ユビキチン活性化酵素を阻害する化合物の創製に成功した。

報告書

(4件)