特異的分子ツール設計法：プロテインキナーゼ指向型立体構造規制ペプチドライブラリー

• 研究課題/領域番号: 26870503
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 基金
• 研究分野: 生物分子化学; ケミカルバイオロジー
• 研究機関: 大阪府立大学
• 研究代表者: 藤原 大佑 大阪府立大学, 理学(系)研究科(研究院), 助教 (30611420)
• 研究期間 (年度): 2014-04-01 – 2017-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2016年度)
• 配分額: 3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円); 2016年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2015年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2014年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
• キーワード: プロテインキナーゼ / 阻害剤 / ペプチド / ライブラリー / ファージディスプレイ / オーロラキナーゼ / 細胞膜透過性 / オーロラキナーぜ

研究成果の概要

プロテインキナーゼは、細胞の周辺環境に対する応答や細胞分裂の際にはたらく酵素である。ヒトゲノムには500種以上のプロテインキナーゼの存在が明らかとなっているが、多くの機能は未解明である。個々のキナーゼの生物学的機能を解明するために、研究対象とするキナーゼを特異的に制御する分子ツールの創出が必要である。また、異常型キナーゼは癌などの疾患原因となるため、異常型キナーゼに対する特異的分子ツールは、医薬品リードとして期待できる。本研究ではプロテインキナーゼ特異的阻害剤の新しい分子設計、創出手法を確立した。本手法により、生物学研究用分子ツールならびに医薬品創成研究に寄与できる。

研究成果

• [雑誌論文] Generation of Molecular-Targeting Peptides for Protein Kinases: A Phage-Displayed Library of Helix-Loop-Helix Peptides conjugated with Adenosine (2017)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Fujiwara, Kousuke Mihara, Yusuke Nakamura, Takeshi Tsumuraya, and Ikuo Fujii
  • 雑誌名: Peptide Science 巻: 2016
  • 査読あり
• [学会発表] Generation of Molecular-Targeting Peptides for Protein Kinases: A Phage-Displayed Library of Helix-Loop-Helix Peptides conjugated with Adenosine (2016)
  • 著者名/発表者名: Daisuke Fujiwara, Kousuke Mihara, Yusuke Nakamura, Takeshi Tsumuraya, and Ikuo Fujii
  • 学会等名: 第53回ペプチド討論会（日本ペプチド学会主催）
  • 発表場所: 京都テルサ（京都府）
  • 年月日: 2016-10-26
• [学会発表] Molecular Design of Protien Kinase Inhibitors: Conjugation of ATP-Competitive Molecules with Kinase Surface-Targeted Peptides. (2014)
  • 著者名/発表者名: Ryo Takayama, Daisuke Fujiwara, Ikuo Fujii
  • 学会等名: 第51回ペプチド討論会（日本ペプチド学会）
  • 発表場所: 徳島大学（徳島県徳島市）
  • 年月日: 2014-10-23
• [産業財産権] プロテインキナーゼ阻害剤 (2016)
  • 発明者名: 藤原大佑、藤井郁雄
  • 権利者名: 公立大学法人大阪府立大学
  • 産業財産権種類: 特許
  • 出願年月日: 2016-01-19