| 研究課題/領域番号 |
26893061
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| 研究種目 |
研究活動スタート支援
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東京医科歯科大学 |
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研究代表者 |
水口 貴章 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (30732557)
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| 連携研究者 |
玉村 啓和 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 教授 (80217182)
野村 渉 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 准教授 (80463909)
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| 研究協力者 |
赤路 健一 京都薬科大学, 薬学部, 教授 (60142296)
外山 桂 東京医科歯科大学, 大学院医歯学総合研究科, 大学院生
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| 研究期間 (年度) |
2014-08-29 – 2016-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
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| 配分額 *注記 |
2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
2015年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2014年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | EGFレセプター / 二量化阻害 / 二量体化アーム / 蛍光プローブ / 抗がん活性ペプチド / 細胞内薬物送達分子 / 環状ペプチド / フルオレセイン / フルオレセイン標識 / 細胞内輸送 / 抗がん薬リード / 共焦点レーザー顕微鏡 / ＥＧＦレセプター / アラニン置換 / 抗がん薬 / 創薬研究 / 二量化アーム |
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| 研究成果の概要 |
ヒト上皮成長因子（EGF）レセプターは多くの上皮系がん細胞で過剰に発現している細胞膜タンパク質であり、その無秩序な活性化が細胞の異常増殖に関連している。このEGFレセプターを分子標的とした抗がん薬候補化合物を効率的に選出するための新しい蛍光分子と化合物評価方法を見出すことに成功した。実際に本手法を使って、ペプチド性の抗がん薬候補化合物を新規に２種類創出した。また、共焦点顕微鏡観察により、生理条件下、ヒト上皮系がん細胞に取り込まれる環状ペプチドを見出した。これらペプチドは、新たな細胞内薬物送達分子に応用できることが期待される。
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