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EGFレセプター二量体界面を標的としたプローブの創製と新規二量化阻害剤の探索

研究課題

研究課題/領域番号 26893061
研究種目

研究活動スタート支援

配分区分補助金
研究分野 創薬化学
研究機関東京医科歯科大学

研究代表者

水口 貴章  東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (30732557)

連携研究者 玉村 啓和  東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 教授 (80217182)
野村 渉  東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 准教授 (80463909)
研究協力者 赤路 健一  京都薬科大学, 薬学部, 教授 (60142296)
外山 桂  東京医科歯科大学, 大学院医歯学総合研究科, 大学院生
研究期間 (年度) 2014-08-29 – 2016-03-31
研究課題ステータス 完了 (2015年度)
配分額 *注記
2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
2015年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2014年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
キーワードEGFレセプター / 二量化阻害 / 二量体化アーム / 蛍光プローブ / 抗がん活性ペプチド / 細胞内薬物送達分子 / 環状ペプチド / フルオレセイン / フルオレセイン標識 / 細胞内輸送 / 抗がん薬リード / 共焦点レーザー顕微鏡 / EGFレセプター / アラニン置換 / 抗がん薬 / 創薬研究 / 二量化アーム
研究成果の概要

ヒト上皮成長因子(EGF)レセプターは多くの上皮系がん細胞で過剰に発現している細胞膜タンパク質であり、その無秩序な活性化が細胞の異常増殖に関連している。このEGFレセプターを分子標的とした抗がん薬候補化合物を効率的に選出するための新しい蛍光分子と化合物評価方法を見出すことに成功した。実際に本手法を使って、ペプチド性の抗がん薬候補化合物を新規に2種類創出した。また、共焦点顕微鏡観察により、生理条件下、ヒト上皮系がん細胞に取り込まれる環状ペプチドを見出した。これらペプチドは、新たな細胞内薬物送達分子に応用できることが期待される。

報告書

(3件)
  • 2015 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2014 実績報告書
  • 研究成果

    (13件)

すべて 2016 2015 2014 その他

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件、 オープンアクセス 3件、 謝辞記載あり 2件) 学会発表 (9件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] Functional Evaluation of Fluorescent-Labeled Derivatives of an Inhibitory Peptide against EGF Receptor Dimerization2016

    • 著者名/発表者名
      Mizuguchi T., Toyama K., Ishida Y., Nomura W., Tamamura H.
    • 雑誌名

      Peptide Science

      巻: 2015 ページ: 41-42

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Studies on a Novel Delivery Peptide Derived from the Dimerization Arm of EGF Receptor2016

    • 著者名/発表者名
      Toyama K., Mizuguchi T., Ishida Y., Nomura W., Tamamura H.
    • 雑誌名

      Peptide Science

      巻: 2015 ページ: 249-250

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Studies on Identification of Active Sites of an Inhibitory Cyclic Peptide against EGF Receptor Dimerization2015

    • 著者名/発表者名
      Mizuguchi T, Yamazaki Y, Kobayashi K, Ooe H, Iida M, Ninomiya R, Saito K, Akaji K, Tamamura H.
    • 雑誌名

      Peptide Science

      巻: 2014 ページ: 163-164

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] EGF受容体の二量体化アームを基盤とした新規細胞内輸送ペプチドに関する研究2016

    • 著者名/発表者名
      外山桂、水口貴章、野村渉、玉村啓和
    • 学会等名
      日本薬学会第136回年会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜(横浜)
    • 年月日
      2016-03-27
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Studies on cyclic peptides for the development of potent dimerization inhibitors against the EGF receptor2016

    • 著者名/発表者名
      Takaaki Mizuguchi, Kei Toyama, Wataru Nomura, Kenichi Akaji, Hirokazu Tamamura
    • 学会等名
      The 8th Takeda Science Foundation Symposium on PharmaSciences
    • 発表場所
      Center for Learning and Innovation Takeda Pharmaceutical Company, Ltd.
    • 年月日
      2016-01-21
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Studies on new intracellular delivery peptides based on the dimerization arm sequence of the EGF receptor2016

    • 著者名/発表者名
      Kei Toyama, Takaaki Mizuguchi, Yusuke Ishida, Wataru Nomura, and Hirokazu Tamamura
    • 学会等名
      The 8th Takeda Science Foundation Symposium on PharmaSciences
    • 発表場所
      Center for Learning and Innovation Takeda Pharmaceutical Company, Ltd.
    • 年月日
      2016-01-21
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] 上皮成長因子受容体の「二量体化アーム」を基盤とした新規抗がん薬開発に向けた環状ペプチドに関する研究2015

    • 著者名/発表者名
      水口貴章、外山桂、石田有佑、野村渉、玉村啓和
    • 学会等名
      第33回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      幕張国際研修センター(幕張)
    • 年月日
      2015-11-25
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Functional Evaluation of Fluorescent-Labeled Derivatives of an Inhibitory Peptide against EGF Receptor Dimerization2015

    • 著者名/発表者名
      Takaaki Mizuguchi, Kei Toyama, Yusuke Ishida, Wataru Nomura, and Hirokazu Tamamura
    • 学会等名
      第52回ペプチド討論会
    • 発表場所
      平塚市民会館(平塚)
    • 年月日
      2015-11-16
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Studies on a Novel Delivery Peptide Derived from the Dimerization Arm of EGF Receptor2015

    • 著者名/発表者名
      Kei Toyama, Takaaki Mizuguchi, Yusuke Ishida, Wataru Nomura, and Hirokazu Tamamura
    • 学会等名
      第52回ペプチド討論会
    • 発表場所
      平塚市民会館(平塚)
    • 年月日
      2015-11-16
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] 蛍光プローブを用いたEGFレセプター二量体化阻害ペプチドの機能評価2015

    • 著者名/発表者名
      外山桂、水口貴章、石田有佑、野村渉、玉村啓和
    • 学会等名
      創薬懇話会2015
    • 発表場所
      徳島大学(鳴門)
    • 年月日
      2015-07-02
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] EGFレセプター二量化阻害ペプチドの蛍光標識体の合成と機能評価2015

    • 著者名/発表者名
      水口貴章、外山桂、石田有佑、野村渉、玉村啓和
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会 第10回年会
    • 発表場所
      東北大学(仙台)
    • 年月日
      2015-06-10
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] EGFレセプター二量化阻害環状ペプチドの活性部位に関する研究2014

    • 著者名/発表者名
      水口貴章,他
    • 学会等名
      第51回ペプチド討論会
    • 発表場所
      徳島大学蔵本キャンパス大塚講堂
    • 年月日
      2014-10-22 – 2014-10-24
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [備考] 東京医科歯科大学 生体材料工学研究所 メディシナルケミストリー分野

    • URL

      http://tamamura-tmd.sakura.ne.jp/kenkyu/gyoseki/

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書

URL: 

公開日: 2014-09-09   更新日: 2017-05-10  

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