| 研究課題/領域番号 |
60430030
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| 研究種目 |
一般研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 東北大学 |
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研究代表者 |
高野 誠一 東北大学, 薬学部, 教授 (20004559)
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| 研究分担者 |
野副 重男 東北大学, 薬学部, 教授 (50013305)
金子 主税 東北大学, 薬学部, 教授 (40013833)
福本 圭一郎 東北大学, 薬学部, 教授 (50004586)
山中 宏 東北大学, 薬学部, 教授 (40004551)
南原 利夫 東北大学, 薬学部, 教授 (30004534)
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| 研究期間 (年度) |
1985 – 1988
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| 研究課題ステータス |
完了 (1988年度)
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| 配分額 *注記 |
28,500千円 (直接経費: 28,500千円)
1988年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
1987年度: 1,000千円 (直接経費: 1,000千円)
1986年度: 5,500千円 (直接経費: 5,500千円)
1985年度: 21,000千円 (直接経費: 21,000千円)
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| キーワード | プロスタノイド / カテコールエストロゲン / グルクロニド / 1,2,4ートリアジン / アコニチンアルカロイド / βーラクタム / 炭素Cーヌクレオシド / 担子菌 / 電気化学検出 / 排卵促進 / アチシン / キラル合成 / 血小板凝集阻止 / ディールス / アルダー反応 / 1,2,4-トリアジン / 血小板凝集阻止作用 / 炭素環C-ヌクレオチド / チオノラクトン / カテヨールエストロゲン / グルクロニル化 / 血小板凝集抑制 / トリアジン / イミニウム・エン反応 / 1,3ージオキシン / 抗菌性物質 / ステロイドアルカロイド / プロトン化 / 電気化学検出高速液体クロマトグラフィー / Wittig反応 / 分子内反応 / 2+2光環化反応 / β-ラクタム / 抗真菌性物質 / プロスタサイクリン / 抱合型エストロゲン / 直接イムノアッセイ / 血小板抑制 / 光反応 / 変形アミノ酸 / 有毒担子菌 |
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| 研究概要 |
高野は「プロスタサイクリンおよび関連化合物のキラル合成」という分担課題のもとに研究を行い、既存のキラル化合物からのキラリティー転移法および酵素法による不斉合成によってそれぞれプロスタノイドを含む各種天然物の共通キラル中間体の合成法を確立した。南原は「ステロイドホルモン極性代謝産物」という分担課題のもとにカテコールエストロゲン(CE)の生体内動態解明のため、まず各種標品の合成を行うと共に、カテコールの電気化学的特性にもとづく電気化学的手法と高速液体クロマトグラフィーの組合せおよびA環構造識別特異抗体を用いるラジオイムノアッセイという2つの方法論を確立し、興味ある成果を挙げた。山中は「1,2,4ートリアジン誘導体における構造活性相関」という分担課題のもとに効果的な合成法の確立ならびに3位置換基を中心とする修飾を行い強力な血小板凝集阻止作用やインドメサチンを凌駕する活用を示す化合物を得ると共に3位置換基上のオレフィン部構造と生理活性相関を見出した。福本は「アコニチンアルカロイドおよび関連化合物の合成研究」という分担課題のもとに研究を行い分子内ダブルMichael付加およびイミニウムエン反応を独自に見出し、これを適用してaconitineの全合成を達成した。金子は「βーラクタム類の合成研究」という分担課題を完成すると共に「炭素環Cーヌクレオシドの合成」という新たな課題に取り組み、βーラクタム類の光および熱反応による独自の合成法を、また高機能性のジエノフィルを得て、これより各種炭素環Cーヌクレオシド類に到る効果的合成法を確立した。野副は「植物および菌類からの生物活性成分の単離と構造決定」という分担課題のもとにこれまで未開拓のままであった担子菌を中心とする菌類から酵素阻害作用、抗菌作用、を示す化合物類を見出し構造を決定した。さらにハトムギ種子から排卵促進物質を単離した。
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