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生物活性物質の化学変換

研究課題

研究課題/領域番号 62114006
研究種目

特定研究

配分区分補助金
研究機関東京理科大学

研究代表者

向山 光昭  東京理科大学, 理学部, 教授 (60016003)

研究分担者 光延 旺洋  青山学院大学, 理工学部, 教授 (90082792)
野依 良治  名古屋大学, 理学部, 教授 (50022554)
田村 恭光  大阪大学, 薬学部, 教授 (40028824)
大野 雅二  東京大学, 薬学部, 教授 (00111550)
大石 武  理化学研究所, 主任研究員 (30001035)
研究期間 (年度) 1987
研究課題ステータス 完了 (1987年度)
配分額 *注記
16,700千円 (直接経費: 16,700千円)
1987年度: 16,700千円 (直接経費: 16,700千円)
キーワード高選択的反応 / トリチル塩 / ケテンシリルアセタール / 人工ブレオマイシン / ポリオール類 / 糖質化合物 / 分岐型2-5A
研究概要

生物活性物質の合成法および効率のよい化学変換手法の開発を中心に研究を行い, 以下の高選択的な合成手法の開拓, いくつかの生物活性物質の合成を達成することができた.
1.トリチル塩を触媒とする高立体選択的なマイケル反応を確立し, これを用いて2, 3の生物活性テルペン類を合成した. また, 塩化トリチル一塩化スズ(II)という新いし触媒系を見い出し, これを用いることによりほぼ中性条件下での炭素-炭素骨格形成を実現した.
2.ポリオール系化合物の1, 3-ポリオール鎖の一般的立体構造決定法を開発した. また, 1, 3-ポリオールの立体選択的コンバージェント合成法を開発し, 天然ラクトンの立体選択的全合成を達成した.
3.抗腫瘍活性物質であるブレオマイシンの人工モデルを合成し, DNAの切断, さらには制癌活性をめざして, ブレオマイシンの生物活性メカニズムに対する合成化学的アプローチを行った.
4.ケテンシリルアセタールと光学活性ニトロン類のシリル基トランスファーを伴なう付加反応を用いて, L-ダウノサミンやL-アコサミンのデメチル類縁体の合成を行った.
5.分岐型2-5Aの一般合成法の確立を目的として, その基本構造である2´-5´, 3´-5´アデニルジイルアデノシンならびに5´-モノリン酸体および5´-トリリン酸体の合成を行った.
6.すでに開発した糖質化合物の化学変換によるポリオール系化合物の立体選択的合成手法を用いて, 生物活性糖質化合物の合成を検討した.

報告書

(1件)
  • 1987 実績報告書
  • 研究成果

    (10件)

すべて その他

すべて 文献書誌 (10件)

  • [文献書誌] Mukaiyama: Carbohydr.Res.171. 81-87 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] T.Mukaiyama: Chem.Lett.743-746 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] S.Kobayashi: Chem.Lett.1183-1186 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] T.Nakata: Chem.Pharm.Bull.35. 4355-4358 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] Y.Sugano: Tetrahedron Lett.27. 3635-3638 (1986)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] M.Otsuka: Tetrahedron Lett.27. 3639-3642 (1986)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] Y.Kita: Tetrahedron Lett.28. 1431-1434 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] Y.Hayakawa: Tetrahedron Lett.28. 2259-2262 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] Y.Hatakawa: Tetrahedron Lett.28. 2623-2626 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] T.Mikami: Chem.Lett.2033-2036 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書

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公開日: 1987-04-01   更新日: 2016-04-21  

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