| 研究概要 |
海洋生物は海水中という特異な環境に生息することから、その代謝産物には、陸上生物の代謝産物に比べて予想もできないほど新規な化学構造を有し多様な生物活性を示す天然物質の存在が期待される。本研究では、沖繩サンゴ礁域および南太平洋パラオ諸島で採集した海綿類の産生成分の検索を行ない、以下の成果を得た。
1.沖繩県座間味島で採集した海綿Theonella swinhoeiからバフンウニ受精卵卵割阻害活性を有する5種の生物活性トリデカペプチドラクトン類テオネラペプトリドIa,Ib,Ic,IdおよびIe単離した。いずれもD-アミノ酸やN-メチルアミノ酸の含量比が高く、新たにN-メチルアミノ酸と通常アミノ酸がまとめて一斉に分析できるHPLCによるアミノ酸分析法を考案し、それらの全化学構造を解明した。これらテオネラペプトリド類は、中程度の細胞毒性を示す他、IdはNa^+、K^+-ATPase阻害活性ならびにイオノフォア活性を示した。
2.パラオ産海綿Asteropus sarasinosumの産生成分の検索を行い、海綿動物からは初めてサポニン成分を単離し、それらの全化学構造を解明した。サラシノシドA_1,A_2,A_3,B_1,B_2,B_3,C_1,C_2,およびC_3と命令したこれら9種類のサポニン成分は14ーノルラノスタン骨格のアグリコンを有し、糖鎖構造の中にNーアセチルグルコサミンとN-アセチルガラクトサミンを含む珍しいオリゴ配糖体で、顕著な魚毒活性とヒトデ受精卵卵割阻害活性を示した。
3.沖縄県新城島で採集したXestaspongia属海綿から顕著な血管拡張作用を有するアルカロイド類を単離し、それらの化学構造を解明した。アラグスポンジンB〜HおよびJと命名した8種類のアルカロイド類は、2個のオキサキノリチジン環がメチレン鎖でつながった大環状構造を有する。
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