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心房性ナトリウム利尿ホルモン関連ペプチドの合成及びその構造活性相関研究

研究課題

研究課題/領域番号 62570956
研究種目

一般研究(C)

配分区分補助金
研究分野 化学系薬学
研究機関京都薬科大学

研究代表者

木曽 良明  京都薬科大学, 薬学部, 教授 (40089107)

研究分担者 霜倉 正徳  京都薬科大学, 薬学部, 助手 (10171000)
研究期間 (年度) 1987
研究課題ステータス 完了 (1987年度)
配分額 *注記
2,000千円 (直接経費: 2,000千円)
1987年度: 2,000千円 (直接経費: 2,000千円)
キーワード心房性ナトリウム利尿ホルモン / ペプチド合成 / 構造活性相関 / ANP
研究概要

1984-1985年に強力なナトリウム利尿作用, 血管拡張作用及び血圧隆下作用を有する心房性ナトリウム利尿ペプチド(ANP)がヒト及びラットの心房抽出物より単離固定され, 容量調節系における生理的意義, 本能性高血圧症, 心不全等における病態生理的意義が注目されている.
我々はすでにANPの種々の区別ペプチドやアナログをデザインして合成し, 免疫学的研究及び構造活性相関研究を行ないラジオイムノアッセイの確立や活性発現に必要な最小区分ペプチドの合成に成功した.
さらに区分ペプチドを種々合成し, 環状ヘキサペプチドcyclic[Leu^<12>-α-hANP(8-13)]および直鎖状ノナペプチドα-hANP(8-16)がANPの逆作用である血圧上昇作用を持つという興味ある事実を見い出した.
生体内では互いに逆の作用を持った多くの活性物質が存在してバランスを保っているという「陰陽説」が提唱されているが, 近年, 一分子内でも区分によって逆の作用を持っているという意見がある. 我々の発見は, ANP分子内における「陰陽説」研究の端緒となるものとおもわれる.
またペプチド合成化学の分野では(1)固相法でα-アミノ基の保護基の除去法としてメタンスルホ酸を用いる簡便法を開発, (2)トリプトファンのインドール環の新しい保護基, diphenylphosphinothioyl基の開発(3)シリン化合物を用いたreductive acidolysis機構による新しい脱保護法と, これにより除去される新しい保護基, 4-methylsulfinylbenzyl基の開発, 等を行ないペプチド合成の方法も充実させた. これらの研究は, さらに多くのアナログを合成して構造活性相関研究を進めるための基礎となるものである.

報告書

(1件)
  • 1987 実績報告書
  • 研究成果

    (6件)

すべて その他

すべて 文献書誌 (6件)

  • [文献書誌] Yoshiaki Kiso: J. Pharmacobio-Dyn.10. S-151 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] Tsuyoshi Kono: Endocrinol. Jpn.34. 737-743 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] Yoshiaki Kiso: J. Pharm. Sci.76. S172 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] Yoshiaki Kiso: J. Pharm. Sci.76. S252 (1987)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] Yoshiaki Kiso: PEPTIDES: Chemistry & Biology.Proc Tenth Amer. Peptide Symp.229-231 (1988)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書
  • [文献書誌] Yoshiaki Kiso: J. Chem. Soc., Chem. commun.287-289 (1988)

    • 関連する報告書
      1987 実績報告書

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公開日: 1987-04-01   更新日: 2016-04-21  

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