配分額 *注記 |
32,200千円 (直接経費: 32,200千円)
1990年度: 3,000千円 (直接経費: 3,000千円)
1989年度: 7,200千円 (直接経費: 7,200千円)
1988年度: 22,000千円 (直接経費: 22,000千円)
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研究概要 |
1.ドクササコー興奮性アミノ酸とその代孝的展開。ドクササコの毒成分はすでに報告したクリチジン、クリチオネイン,アクロメリン酸A,B,4ーアミノリン酸の他にまだあり,単離を続けた。その結果マウス致死毒性のある分画より新アミノ酸を得,スペクトルを考えうる生合成径路から構造を4ー(2ーカルボキシピロリル)ー3ーアラニンと推定し,合成によって確めた。合成品はキラルプレ-トで分割した。CD,キラルプレ-ト上のRf値とも天然品はlー体であることを示した。他にも神経興奮作用を示す分画を得たが構造は未定である。アクロメリン酸が強い神経興奮作用を示し薬理学研究での試薬となることがわかったため,これを使いたいとの要望が高まった。このため,より簡便な合成法並びにさらに合成し昜く同格の生理活性をもつ代合物の開発を行った。光DielsーAldesを用いる立体選択的ピロリジン環の形成によるロ-メトキシフエニルカイノイドの合成,プロリンC_4位のTsO基を立体保持で種々の置換基で置きかえる法による種々のフエンルカイノイドの合成を確立した。 2.オオワライタケー神経興奮性成分とギムノピリンの立体構造。 ラット春髓の脱分極活性を示す成が芳味成分として単離されていたギムノピリンのA_<10>とA_<11>に相当すると思われるに至った。このような鎖状多価アルコ-ルが神経興奮性を示す例はない。現位体構造決定のために種々の立体異性体を立体配置が明らかであるような方法によって合成し,スペクトルデ-タを比較して同定の可能性を探っている。 3.ハナイグチー過酸化脂質生成阻害物質。表題の作用をもつ物質をハナイブチより単離し,1ーアセトキシ-2ーゲラニル-4,6ージヒドロキシベンゼンと構造を決定した。
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