| 研究課題/領域番号 |
63571011
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| 研究種目 |
一般研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 名城大学 |
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研究代表者 |
古川 宏 名城大学, 薬学部, 教授 (00076712)
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| 研究分担者 |
井藤 千裕 名城大学, 薬学部, 助手 (60193497)
余合 基 名城大学, 薬学部, 助手 (80076736)
古川 秀之 名城大学, 薬学部, 教授 (20076714)
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| 研究期間 (年度) |
1988 – 1989
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| 研究課題ステータス |
完了 (1989年度)
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| 配分額 *注記 |
1,300千円 (直接経費: 1,300千円)
1989年度: 500千円 (直接経費: 500千円)
1988年度: 800千円 (直接経費: 800千円)
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| キーワード | ミカン科 / DNA / インタ-カレ-タ- / アクリドン / クマリン / カルバゾ-ル / 変異原性 / スタッキング / ミカン属 / ゲツキツ属 / ホモアクリドン / 天然物化学 / ミカン科植物 / アルカロイド / カルバゾール / インターカレーター |
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| 研究概要 |
種々のミカン科植物の成分を検索し、新しい化合物の構造研究を行うと共に、これらをリ-ド化合物として、DNAインタ-カレ-タ-を合成、その生物化学的性質を明らかにすることを目的とした。
1.次のミカン科植物の成分検索を行った:(1)Glycosmis属植物1種。(2)Murraya属植物3種。(3)Citrus属植物14種。
2.次のように分類される新規化合物60種を単離、構造決定した:(1)アクリドンアルカロイド。(2)二量体アクリドンアルカロイド。(3)ホモアクリドンアルカロイド。(4)アクリドン・クマリン二量体。(5)カルバゾ-ルアルカロイド。(6)カルバゾ-ルキノン。(7)二量体カルバゾ-ル。(8)インド-ルアルカロイド。(9)クマリン。(10)二量体クマリン。(11)フラボノイド。(12)その他。
3.DNAにインタ-カレ-トする化合物として、1,3ージメトキシ-9ー置換アミノアクリジン誘導体5種を合成。
4.カルバゾ-ルアルカロイド「ムコナ-ル」をリ-ド化合物として、5ーメトキシー7ーメチルー7Hーピリド[4,3-c]カルバゾ-ル誘導体24種を合成。
5.これら誘導体の変異原性試験(エイムステスト)の結果、アミノアルカン側鎖の導入が、活性を増大させることを見出だした。
6.アクリドンアルカロイド28種についての抗ウィルス活性試験ではシトルシニンーIに、また抗マラリア活性試験では、アタラフィリニンに強い活性を認めた。
7.合成したピリドカルバゾ-ル類は、UVおよびNMRスペクトルによる検討の結果、強い自己スタッキング能を持つとともに、DNA塩基とも強くスタッキングすることが明らかとなった。
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