研究領域 | 反応集積化が導く中分子戦略:高次生物機能分子の創製 |
研究課題/領域番号 |
16H01151
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研究種目 |
新学術領域研究(研究領域提案型)
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配分区分 | 補助金 |
審査区分 |
理工系
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研究機関 | 大阪大学 |
研究代表者 |
赤井 周司 大阪大学, 薬学研究科, 教授 (60192457)
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研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2018-03-31
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研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
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配分額 *注記 |
5,720千円 (直接経費: 4,400千円、間接経費: 1,320千円)
2017年度: 2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
2016年度: 2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
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キーワード | 加水分解酵素 / 集積化 / 生物機能分子 / 動的光学分割 / フッ素化 / 触媒 / 不斉合成 / 触媒集積化 / 分子内付加環化反応 / 中分子化合物 / ポリヒドロキシビフェニル化合物 / キノリン |
研究実績の概要 |
複数の触媒を同時に用いて、複数の反応をワンポットで同時(または段階的に)進行させることができれば、反応工程の短縮(集積化)、操作や廃棄物の軽減だけでなく、単独の触媒では成しえなかった高次の変換が可能になる。申請者は最近、その成功例として、加水分解酵素リパーゼと固定化バナジウムV-MPSを同時に用いる動的光学分割法を開発した。また、申請者は光学分割と分子内環化が連続するドミノ型不斉合成法や、カテコール類のデオキシフルオロ化による含フッ素誘導体の合成法を開発した。 本研究では、上述の成果をさらに発展させて、生物機能分子の短工程不斉合成法を開発する。特に「ドミノ型多環状分子不斉構築法」と「動的光学分割法」を低分子から中分子サイズの分子の不斉合成に拡張する。本年度は以下の成果を得た。 1.平成28年度に見出したポリヒドロキシ軸性不斉ビアリール化合物の動的光学分割法において、ラセミ化が進行する機構を解明した。これにより、動的光学分割法をより多様な軸不斉ビアリール化合物に適用拡張することが可能になった。 2.我々は以前、カテコール類のデオキシフルオロ化法を考案したが、フッ素化の位置制御が課題として残っていた。本年度、水酸基の保護基を適宜選択することでこの問題が解決できることを見出した。今後、本法を生物活性ポリフェノール類に適用して、生物機能分子の創出を目指す。 3.動的光学分割と分子内環化が連続する反応集積型不斉合成法をPI3キナーゼ阻害剤viridinの不斉合成に適用し、本法の実践性を検証する研究を推進中である。 4.我々が開発した動的光学分割法を各種生物機能分子の不斉合成に適用拡張すべく、他の班員との共同研究を進めている。
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現在までの達成度 (段落) |
29年度が最終年度であるため、記入しない。
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今後の研究の推進方策 |
29年度が最終年度であるため、記入しない。
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