| 研究領域 | 化学コミュニケーションのフロンティア |
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| 研究課題/領域番号 |
20H04780
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| 研究種目 |
新学術領域研究(研究領域提案型)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 審査区分 |
理工系
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| 研究機関 | 九州大学 |
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研究代表者 |
新藤 充 九州大学, 先導物質化学研究所, 教授 (40226345)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2021年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
2020年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
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| キーワード | 重力屈性 / 植物 / 阻害剤 / アレロケミカル / 有機合成 / シロイヌナズナ / アレロパシー / 分子プローブ |
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| 研究開始時の研究の概要 |
植物が持つ自己防御システムであるアレロパシー現象は、植物間のコミュニケーションとみなされる。これまでユキヤナギのアレロケミカルであるシス桂皮酸の蛍光プローブを用いた分子イメージング実験により根冠への局在化を観察し、この化合物が重力屈性に影響を及ぼす可能性を示した。そこで重力屈性阻害試験をシス桂皮酸類縁体に施したところ、重力屈性を特異的に阻害するku-76およびより強力なku-288を見出した。
そこで本研究ではku-76の構造展開を行い強力な重力屈性阻害剤を開発するとともに、構造活性相関研究を通じて分子プローブの合成を行い、それを用いた作用機構の解析を行うことを目的とする。
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| 研究実績の概要 |
ユキヤナギ由来のアレロケミカルを起点に、既に我々が見出したレタス幼根に対する重力屈性阻害剤(ku-76)をリード化合物として様々な類縁体を合成し、その阻害活性を評価してきた。昨年度まで、ku-76類縁体に関して、レタス幼根に対する重力屈性阻害試験を繰り返し行い、その再現性を確実なものとするとともに、構造活性相関を明らかにした。今回、この知見（EZジエン骨格およびカルボン酸、芳香環を必須構造とする）をもとに構造展開を行ったところ、阻害活性が100倍以上強いku-288およびku-303を見出した。とくにフェニルアルキニル基を有するku-303は伸長阻害活性が極めて弱いことから、前例のない特異的な重力屈性阻害剤であることが明らかとなった。これは既知の数少ない重力屈性阻害剤の中でも最強の活性を示す。
作用機序に関する情報を得るためには、全ゲノム解析が完了している試験植物であるシロイヌナズナを試験植物として用いる必要がある。そこでオーキシンの植物根内での動的挙動と本阻害剤との関係などを探る植物生理学実験に供するために、基礎生物学研究所との共同研究でシロイヌナズナの重力屈性阻害実験系の立ち上げを行った。そしてその手法に基づき、ku-288、ku-303などの強力な阻害化合物の重力屈性阻害試験を行った。その結果、シロイヌナズナはレタスよりも総じて感度が低かったが、十分な重力屈性阻害効果が観察された。また、化合物によっては根がとぐろを巻くような現象も観察された。この作用機序を探索するために基礎生物学研究所との共同研究を行い、植物ホルモンの動態・輸送を変化させる新規な機構による阻害作用の証拠が得られた。
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| 現在までの達成度 (段落) |
令和3年度が最終年度であるため、記入しない。
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| 今後の研究の推進方策 |
令和3年度が最終年度であるため、記入しない。
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