イリドイド配糖体の多様性指向型全合成と化合物潜在空間探索

• 研究領域: 天然物が織り成す化合物潜在空間が拓く生物活性分子デザイン
• 研究課題/領域番号: 24H01749
• 研究種目: 学術変革領域研究(A)
• 配分区分: 補助金
• 審査区分: 学術変革領域研究区分(Ⅱ)
• 研究機関: 千葉大学
• 研究代表者: 石川 勇人 千葉大学, 大学院薬学研究院, 教授 (80453827)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2026-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 7,020千円 (直接経費: 5,400千円、間接経費: 1,620千円); 2024年度: 3,510千円 (直接経費: 2,700千円、間接経費: 810千円)
• キーワード: イリドイド配糖体 / 集団的全合成 / バイオインスパイアード反応 / 生体内ケミカルスペース / 中分子天然物

研究開始時の研究の概要

イリドイド配糖体は植物含有テルペンの代表的な化合物群であり、生薬と関連する多彩な生物活性と、多数の反応点に由来する幅広い構造多様性を有している。本申請研究では、独自の手法で合成経路を確立したセコロガニンとロガニンを基質とし、新たに開発するバイオインスパイアード反応を駆使して、多様な構造を有するイリドイド配糖体を集団的に全合成する。さらに、確立した合成手法を応用し、全合成終盤での化学変換により、生体内ケミカルスペースを考慮した擬天然物ライブラリーを構築する。合成した化合物は幅広い生物活性評価を行い、医薬シード分子へと昇華する。