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多分子結合活性化による生物活性分子の合成研究

公募研究

研究領域直截的物質変換をめざした分子活性化法の開発
研究課題/領域番号 25105720
研究種目

新学術領域研究(研究領域提案型)

配分区分補助金
審査区分 理工系
研究機関名古屋大学

研究代表者

山口 潤一郎  名古屋大学, 理学(系)研究科(研究院), 准教授 (00529026)

研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2015-03-31
研究課題ステータス 完了 (2014年度)
配分額 *注記
6,890千円 (直接経費: 5,300千円、間接経費: 1,590千円)
2014年度: 3,120千円 (直接経費: 2,400千円、間接経費: 720千円)
2013年度: 3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円)
キーワード多分子結合活性化反応 / 天然物合成 / 触媒反応 / C-H官能基化 / アルケニル化 / アリール化 / ニッケル触媒 / ルテニウム触媒
研究実績の概要

本研究では、不活性C-H結合、C-O結合およびC-C結合を活性化・官能基化できる新触媒・新反応を開発し、生物活性分子の超短工程合成を実現する。主に医薬品や天然物等の生物活性化合物に標的を設定し、反応開発研究と合成研究が連動するダイナミックな研究を行う。生物活性分子の迅速合成の為に必須である、具体的にはヘテロ芳香環、オレフィン、sp3炭素を含む最も理想的なC-H結合活性化、安定で豊富に存在するC-O結合活性化、さらにユビキタス官能基であるエステルのC-C結合活性化反応を合成化学的に実用的な反応に飛躍的に発展させる。今年度は、エステルのC-C結合活性化反応に注力し、ニッケル触媒を用いた有機ボロン酸との新規カップリング反応、脱エステル型カップリング反応を駆使した、トリチアゾリルペプチド抗生物質の合成に成功した。また、C-H結合及びC-O結合の活性化によりカルボニル化合物のα-アリール化反応や、イミダゾール類の触媒的直接的アリール化反応も見出した。

現在までの達成度 (段落)

26年度が最終年度であるため、記入しない。

今後の研究の推進方策

26年度が最終年度であるため、記入しない。

報告書

(2件)
  • 2014 実績報告書
  • 2013 実績報告書
  • 研究成果

    (30件)

すべて 2015 2014 2013 その他

すべて 雑誌論文 (14件) (うち査読あり 14件、 謝辞記載あり 3件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (13件) (うち招待講演 13件) 図書 (1件) 産業財産権 (2件) (うち外国 1件)

  • [雑誌論文] Ni-Catalyzed α-Arylation of Esters and Amides with Phenol Derivatives2015

    • 著者名/発表者名
      Koch Eva, 瀧瀬瞭介、武藤慶、山口潤一郎、伊丹健一郎
    • 雑誌名

      Chem Comm

      巻: 51 号: 5 ページ: 855-857

    • DOI

      10.1039/c4cc08426h

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Synthesis and Characterization of Hexaarylbenzenes with Five or Six Different Substituents Enabled by Programmed Synthesis2015

    • 著者名/発表者名
      鈴木真、瀬川泰和、伊丹健一郎、山口潤一郎
    • 雑誌名

      Nature Chem

      巻: 7 号: 3 ページ: 227-233

    • DOI

      10.1038/nchem.2174

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Nickel-Catalyzed α-Arylation of Ketones with Phenol Derivatives2014

    • 著者名/発表者名
      Ryosuke Takise, Kei Muto, Junichiro Yamaguchi, Kenichiro Itami
    • 雑誌名

      Angewandte Chemie International Edition

      巻: 53 号: 26 ページ: 6791-6794

    • DOI

      10.1002/anie.201403823

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Programmed Synthesis of Arylthiazoles through Sequential C-H Couplings2014

    • 著者名/発表者名
      谷聡、上原貴大、山口純一郎、伊丹健一郎
    • 雑誌名

      Chem. Sci

      巻: 5 号: 1 ページ: 123-135

    • DOI

      10.1039/c3sc52199k

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Diverse Modification of the 4-Methylphenyl Moiety of TAK-779 by Late-Stage Suzuki-Miyaura Cross-Coupling2014

    • 著者名/発表者名
      Junker, A.、Schepmann, D.、山口潤一郎、伊丹健一郎、 Faust, A.、 Kopka, K.、Wagner, S.、Wünsch, B.
    • 雑誌名

      Org. Biomol. Chem.

      巻: 12 号: 1 ページ: 177-186

    • DOI

      10.1039/c3ob41873a

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 2,4- and 2,5-Disubstituted Arylthiazoles: Rapid Synthesis by C-H Coupling and Biological Evaluation2014

    • 著者名/発表者名
      Lohrey, L.; 上原貴大、谷聡、山口潤一郎、 Humpf, H.-U.、伊丹健一郎
    • 雑誌名

      Eur. J. Org. Chem.

      巻: なし 号: 16 ページ: 3387-3394

    • DOI

      10.1002/ejoc.201402129

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Late-Stage C-H Coupling Enables Rapid Identification of HDAC Inhibitors: Synthesis and Evaluation of NCH-31 Analogues2014

    • 著者名/発表者名
      関澤裕美、天池一真、伊藤幸裕、鈴木孝禎、伊丹健一郎、山口潤一郎
    • 雑誌名

      ACS. Med. Chem. Lett.

      巻: 5 号: 5 ページ: 582-586

    • DOI

      10.1021/ml500024s

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Manganese-Catalyzed Intermolecular C-H/C-H Coupling of Carbonyls and Heteroarenes2014

    • 著者名/発表者名
      服部圭香、Ziadi, A.、伊丹健一郎、山口潤一郎
    • 雑誌名

      Chem. Comm.

      巻: 50 号: 31 ページ: 4105-4107

    • DOI

      10.1039/c4cc01376j

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] ニッケル触媒を用いたヘテロ芳香族化合物の直接的カップリング2013

    • 著者名/発表者名
      山口潤一郎、武藤慶、天池一真、山本拓矢、伊丹健一郎
    • 雑誌名

      有機合成化学協会誌

      巻: 71 号: 6 ページ: 576-587

    • DOI

      10.5059/yukigoseikyokaishi.71.576

    • NAID

      10031178156

    • ISSN
      0037-9980, 1883-6526
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of Thiophene-Based TAK-779 Analogues by C-H Arylation2013

    • 著者名/発表者名
      Junker, A.、山口潤一郎、伊丹健一郎、 Wunsh,B
    • 雑誌名

      J. Org. Chem.

      巻: 78 号: 11 ページ: 5579-5586

    • DOI

      10.1021/jo400692p

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Aromatic C-H Coupling with Hindered Arylboronic Acids by Pd/Fe Dual Catalysts2013

    • 著者名/発表者名
      山口和也、近藤寛起、山口潤一郎、伊丹健一郎
    • 雑誌名

      Chem. Sci

      巻: 4 号: 9 ページ: 3753-3757

    • DOI

      10.1039/c3sc51206a

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] C-H Alkenylation of Azoles with Enols and Esters by Nickel Catalysis2013

    • 著者名/発表者名
      Meng Lingkui, 鎌田祐子, 武藤慶, 山口潤一郎, 伊丹健一郎
    • 雑誌名

      Angewandte Chemie International Edition

      巻: 52 号: 38 ページ: 10048-10051

    • DOI

      10.1002/anie.201304492

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Palladium-Catalyzed C-H and C-N Arylation of Aminothiazoles with Arylboronic Acids2013

    • 著者名/発表者名
      上原貴大、山口潤一郎、伊丹健一郎
    • 雑誌名

      Asian J. Org. Chem.

      巻: 2 号: 11 ページ: 1973-2013

    • DOI

      10.1002/ajoc.201300172

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Isolation, Structure, and Reactivity of an Arylnickel (II) Pivatate Complex in Catalytic C-H/C-O Biaryl Coupling2013

    • 著者名/発表者名
      武藤慶, 山口潤一郎, Lei Aiwen, 伊丹健一郎
    • 雑誌名

      Journal of the American Chemical Society

      巻: 135 号: 44 ページ: 16384-16387

    • DOI

      10.1021/ja409803x

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] ニッケル触媒によるヘテロビアリール合成法の開発と応用2014

    • 著者名/発表者名
      山口 潤一郎
    • 学会等名
      中化連特別講演会「創発する有機化学」
    • 発表場所
      中部大学
    • 年月日
      2014-11-30
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 芳香環直接連結法による生物活性分子の合成2014

    • 著者名/発表者名
      山口 潤一郎
    • 学会等名
      第32回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      神戸国際会議場
    • 年月日
      2014-11-27
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 実践的合成研究を指向したC-Hカップリング反応の開発2014

    • 著者名/発表者名
      山口 潤一郎
    • 学会等名
      平成26年度 後期(秋季)有機合成化学講習会
    • 発表場所
      日本薬学会長井記念館長井記念ホール
    • 年月日
      2014-11-21
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 芳香環直接連結反応の開発とその展開2014

    • 著者名/発表者名
      山口 潤一郎
    • 学会等名
      興和特別講演会
    • 発表場所
      興和東京創薬研究所
    • 年月日
      2014-07-02
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 分子を自在に繋げるためのトライアルアンドエラー2014

    • 著者名/発表者名
      山口 潤一郎
    • 学会等名
      第二回慶應有機化学若手シンポジウム
    • 発表場所
      慶應大学
    • 年月日
      2014-05-10
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 標的指向型芳香環直接連結法の開発とその展開

    • 著者名/発表者名
      山口潤一郎
    • 学会等名
      万有札幌シンポジウム
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Synthesis of bio-molecules via direct multi-bond functionalization

    • 著者名/発表者名
      山口潤一郎
    • 学会等名
      微生物化学研究所講演会
    • 発表場所
      微生物化学研究所
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 化学情報伝達・啓発のためのウェブシステムの構築

    • 著者名/発表者名
      山口潤一郎
    • 学会等名
      大阪大学博士教育リーディングプログラム・インタラクティブ合宿セミナー
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 分子直接連結反応の開発と生物活性分子の合成

    • 著者名/発表者名
      山口潤一郎
    • 学会等名
      東京大学化学生命工学専攻 2013年度 第2回談話会
    • 発表場所
      東京
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 生物活性分子の迅速合成を目指した分子直接連結反応の開発

    • 著者名/発表者名
      山口潤一郎
    • 学会等名
      シンポジウム「遷移金属触媒が拓く新しい分子変換反応の開発」
    • 発表場所
      岡山
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] New Cross-Coupling Reactions through Nickel Catalysis

    • 著者名/発表者名
      山口潤一郎
    • 学会等名
      京都大学化学研究所国際シンポジウム(ICRIS)
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 遷移金属触媒が拓く生物活性分子のde novo合成

    • 著者名/発表者名
      山口 潤一郎
    • 学会等名
      第2回有機金属若手研究者の会
    • 発表場所
      名古屋
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Toward an Ideal Synthesis of Bioactive Molecules through Direct Arene Assembling

    • 著者名/発表者名
      山口潤一郎
    • 学会等名
      ナカニシシンポジウム2014
    • 発表場所
      名古屋
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [図書] Metal-catalyzed cross-coupling reactions and more2014

    • 著者名/発表者名
      山口潤一郎、伊丹健一郎
    • 総ページ数
      72
    • 出版者
      Wiley
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [産業財産権] 配位子、該配位子を含むニッケル錯体、及び該ニッケル錯体を用いた反応2014

    • 発明者名
      伊丹健一郎、山口潤一郎、瀧瀬瞭介
    • 権利者名
      伊丹健一郎、山口潤一郎、瀧瀬瞭介
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2014-048094
    • 出願年月日
      2014-03-11
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [産業財産権] カップリング方法、及び該カップリング方法を用いた芳香族基置換複素環化合物の製造方法2013

    • 発明者名
      伊丹健一郎、山口潤一郎、天池一真、武藤慶、瀧瀬瞭介
    • 権利者名
      伊丹健一郎、山口潤一郎、天池一真、武藤慶、瀧瀬瞭介
    • 産業財産権種類
      特許
    • 出願年月日
      2013-08-07
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 外国

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公開日: 2013-05-15   更新日: 2019-07-29  

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