| 研究領域 | 反応集積化が導く中分子戦略：高次生物機能分子の創製 |
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| 研究課題/領域番号 |
15H05841
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| 研究種目 |
新学術領域研究(研究領域提案型)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 審査区分 |
理工系
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| 研究機関 | 早稲田大学 |
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研究代表者 |
中田 雅久 早稲田大学, 理工学術院, 教授 (50198131)
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| 研究期間 (年度) |
2015-06-29 – 2020-03-31
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| キーワード | 有機化学 / 生物活性 / 反応集積化 / 中分子 / 不斉触媒 |
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| 研究成果の概要 |
抗がん剤候補コチレニンAの世界初不斉全合成を達成した。その合成過程で新アシルラジカル環化、立体選択的還元試薬を開発した。Au(I)触媒エンイン環化異性化によりブルセアンチンに変換が期待される化合物を合成した。エンイン環化異性化に有効な新規キラルNHC配位子の開発に成功した。触媒的不斉シクロプロパン化に有効な固定化不斉銅触媒を開発した。スキャブロニンGよりも高い生物活性を示す誘導体を創製した。リーベスカインド-スローグルカップリング/分子内ディールスアルダー連続反応を開発した。α、β不飽和環状アミドのα位イミド化は、バッチ法では2%であったが、フロー法では78%と飛躍的向上に成功した。
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| 自由記述の分野 |
有機合成化学
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
コチレニンAは生産菌が増殖能を失っているため、培養による供給が途絶えている。今回の全合成の成功によりコチレニンAの供給が可能になったため、そのさらなる生物科学的研究や副作用のない誘導体開発への道が拓けたことは意義が大きい。スキャブロニンGよりも高活性な化合物の創製は有機合成の力を示すものである。新アシルラジカル環化、立体選択的還元試薬、固定化不斉銅触媒、連続反応、エンイン環化異性化に有効な新規キラルNHC配位子の開発は、他の化合物合成に適用可能であるため学術的意義がある。また、マイクロフローリアクターをイミドの形成に有効活用できたのは、本学術領域研究における共同研究の成果であり、意義が大きい。
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