| 研究実績の概要 |
「ChemProteoBaseの拡充化・高度化、並びに、改変CETSAの開発」：昨年度に引き続きChemProteoBaseのデータベース拡充を行った。NPDepoライブラリーより探索された生物活性リガンドについてChemProteoBase解析を行った。中でも、Glutipyranはグルコーストランスポーター（GLUTs）を標的として、がん細胞の糖代謝に作用することによって抗腫瘍効果を示すことを明らかにした(ACS Chem Biol, 16, 1576-1586)。また、Indoluidinはジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）を標的として、ピリミジン合成を阻害し、がん細胞の増殖を阻害することを明らかにした (ACS Chem Biol, 16, 2570-2580）。新たに開発した2DE-CETSAついては、さらに解析系の改良を行うとともに、班員との共同研究を通して、新規化合物の解析を行った。
「有用生物活性リガンドの開発」：NPDepoライブラリーより微生物の二次代謝を制御する化合物NPD938を見出し（Biosci Biotechnol Biochem, 85, 2200-2208）、NPD938で処理した糸状菌から、強力な抗マラリア活性を示す新規化合物dihydrolucilactaeneを発見した（J Nat Prod, 85, 63-69）。この他、Zealpeptaibolin（J Antibiot, 74, 485-495）やN-Acetyl-α-hydroxy-β-oxotryptamine（J Antibiot, 74, 477-479）などの新規有用生物活性リガンドを単離した。班員との共同研究で、Lactone-vitamin D3の作用を明らかにした(Cell Chem Biol, 29, 660-669.el2)。
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