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2016 年度 研究成果報告書

生物現象を誘起する新規内因性分子作用機構

計画研究

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研究領域天然物ケミカルバイオロジー:分子標的と活性制御
研究課題/領域番号 23102012
研究種目

新学術領域研究(研究領域提案型)

配分区分補助金
審査区分 理工系
研究機関東北大学

研究代表者

上田 実  東北大学, 理学研究科, 教授 (60265931)

研究期間 (年度) 2011-04-01 – 2016-03-31
キーワード天然物リガンド / コロナチン / 立体異性体
研究成果の概要

特筆すべき成果としては、天然物リガンドの立体異性体が標的選択性のチューニングに有用であることを明らかにした点を挙げることができる。天然物リガンドは「鍵束」のように複数の標的タンパク質と結合する。いくつかの研究成果から、「鍵束」の分解や「親鍵」の構造修飾によって、その標的選択性と活性強度は劇的に変化することが分かってきた。天然物リガンドのもつこの「鍵束」のような複雑な性質は、それらのケミカルツールとしての利用を阻んできたが、一方で、その標的選択性を絞り込むことができれば、医薬品としての副作用低減や生物学ツールとしての有用性向上が期待できる。植物ホルモンミミック コロナチンを用いて、実例を示した。

自由記述の分野

天然物有機化学

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公開日: 2018-03-22  

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