| 研究領域 | 天然物ケミカルバイオロジー：分子標的と活性制御 |
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| 研究課題/領域番号 |
23102015
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| 研究種目 |
新学術領域研究(研究領域提案型)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 審査区分 |
理工系
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| 研究機関 | 名古屋大学 |
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研究代表者 |
西川 俊夫 名古屋大学, 生命農学研究科, 教授 (90208158)
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| 研究分担者 |
此木 敬一 東北大学, 大学院農学研究科, 准教授 (40292825)
安立 昌篤 名古屋大学, 大学院生命農学研究科, 助教 (80432251)
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| 研究期間 (年度) |
2011-04-01 – 2016-03-31
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| キーワード | テトロドトキシン / サキシトキシン / 阻害剤 / 電位依存性ナトリウムチャネル / サブタイプ選択性 |
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| 研究成果の概要 |
フグ毒テトロドトキシン(TTX)は、神経伝達系の要である電位依存性ナトリウムチャネルという膜タンパク（以下Na+チャネル）を強力に阻害するが、10種類あるNa+チャネルの分子種（サブタイプ）を区別できない。そこで、本研究では、TTXの十数種類のアナログを化学合成し、サブタイプ選択的を示すNa+チャネル阻害剤を創製する事を目的とした。しかし、僅かな構造の改変でも大幅な阻害活性の低下が見られ、期待したような選択性を示すアナログを見つける事はできていない。一方、海産天然物クランベシンBカルボン酸が、 TTXに匹敵するNa+チャネルの強力な阻害活性を示す事を初めて見いだした。
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| 自由記述の分野 |
天然物合成
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