| 研究領域 | 天然物ケミカルバイオロジー：分子標的と活性制御 |
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| 研究課題/領域番号 |
23102016
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| 研究種目 |
新学術領域研究(研究領域提案型)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 審査区分 |
理工系
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| 研究機関 | 東北大学 |
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研究代表者 |
佐々木 誠 東北大学, 生命科学研究科, 教授 (80235267)
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| 連携研究者 |
不破 春彦 東北大学, 大学院生命科学研究科, 准教授 (90359638)
此木 敬一 東北大学, 大学院農学研究科, 准教授 (40292825)
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| 研究期間 (年度) |
2011-04-01 – 2016-03-31
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| キーワード | ポリ環状エーテル / ガンビエロール / 電位依存性カリウムイオンチャネル / 阻害剤 / 機能解析 / 光親和性標識化分子プローブ / 天然物リガンド |
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| 研究成果の概要 |
電位依存性カリウムイオンチャネル（Kvチャネル）のサブタイプ選択的な阻害剤であるポリ環状エーテル天然物ガンビエロールの最小活性構造単位を探索するために、分子左側構造を単純化したアナログを設計・合成し、Kv1.2チャネル恒常発現細胞株を用いた電気生理学実験により阻害活性の評価を行った。その結果、Kv1.2チャネル阻害活性における最小活性構造単位は、分子右端部を含む４環性ポリ環状エーテル骨格であることを初めて明らかにした。さらに、Kv1.2チャネルにおけるリガンド結合部位の同定を目的として、構造単純化活性アナログに光反応性基とビオチンタグを導入した光親和性標識化分子プローブの設計・合成を行った。
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| 自由記述の分野 |
天然物合成化学
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