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有機合成化学は官能基変換の化学として発展してきた。本研究ではこれまで培ってきた官能基変換の化学を基盤とし、例えば糖類などの多官能基性化合物の位置選択的官能基化を標的とした『分子全体を見据えた分子変換の化学』への展開を目的とし、以下に示す従来困難であった分子変換を達成した。（１）糖類の触媒的位置選択的アシル化を利用する配糖体天然物の全合成、（２）ポリオール天然物の晩期官能基化、（３）電子チューニング型ニトロキシル酸化触媒、（４）σ-対称ジオールの遠隔位不斉非対称化、（５）トポロジカルキラリティーを持つラセミ体ロタキサンの速度論的分割、（６）触媒制御型vinylogous aza-MBH反応。
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