| 研究課題/領域番号 |
01470141
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| 研究種目 |
一般研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 帝京大学 |
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研究代表者 |
池上 四郎 帝京大学, 薬学部, 教授 (10119555)
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| 研究分担者 |
柳谷 由己 帝京大学, 薬学部, 助手 (10200544)
渡邉 信英 帝京大学, 薬学部, 助手 (80220911)
宮嵜 洋二 帝京大学, 薬学部, 助手 (70211597)
本田 雄 帝京大学, 薬学部, 助手 (60173663)
橋本 俊一 帝京大学, 薬学部, 助教授 (80107391)
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| 研究期間 (年度) |
1989 – 1990
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| キーワード | プロスタサイクリン / イソカルバサイクリン / カルボン酸ロジウム塩 / カルベノイド / 有機鉛試薬 / グリコシル化反応 / グリコシド / βーケトエステル |
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| 研究概要 |
平成元年〜2年度に交付された研究費は「ガスクロマトグラフ装置」及び薬品やガラス器具等の消耗品購入に充当して研究の推進を計った。その研究成果はほぼ当初の計画を満たすものであり、概略は下記の通りである。
1)当研究室で開発された最も薬理活性の高いイソカルバサイクリン(PGI_2類縁体)の高選択的大量合成法の確立を引続いて行い、特に、βーケトエステルの活性部位へのω鎖直接導入法の成功に加え、一般的方法として確立するために、1ーアルケニルを基本的な面から検討を行なってきた。E及びZー1ーアルケニル基の位置選択的導入法を開発した。更に、他の類似化合物へ応用すべく引き続き検討を加えている。
2)先に確立してきた合成法を基盤として、構造活性相関の面から関連するイソカルバサイクリン誘導体について合成を検討し、メチル基及びシアノ基を導入した類縁体の合成を達成しつつある。
3)前年度イソカルバサイクリンの新規合成において用いた5/5環合成中間体の合成に利用したロジウムカルベノイドのCーH挿入反応を不斉触媒の観点から不斉合成を含め更に詳細に検討した。
4)シアル糖や膜糖質及び糖化学の合成研究を展開するため、りん原子を中心とした脱離基を配置したグリコシル供与体を用いて、高選択的グリコシル化反応を開発した。更に、この方法論はグリコシル化反応の一般法として確立するため、引き続き詳細に検討を加えると共に、ポドフィロトキシン等の制ガン剤やフォルスコリン等の循環器薬の新規生理活性化合物の発見にこの反応の応用を試みている。
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