| 研究概要 |
ビスインタ-カレ-タ-の特性を有するオリゴヌクレオチド(1)の合成を目標として、1のアグリコンであるellipticine(2),9ーhydroxyellipticine(3),11ーfluoromethylー9ーhydroxyー5ーmethylー6Hーpyrido[4,3ーb]carbazole(4),および糖部(3ーacetylー5ーbenzoylー2ーdeoxyー2ーfluoroーDーarabinofuranosyl bromide(5))などの合成を検討した。まず、2は3ーethylー4ーmethylpyridineから出発し、ラクトン化、インド-ルとの縮合、環化を経て合成した。次に3は、2と同様の方法で合成を進めたが、最終段階には到っていない。4については、まず、対応するピリドカルバゾ-ル環の構築を目的として合成を進め、6段階でピリドカルバゾ-ル誘導体(6)を合成することができた。さらに6から4への経路については実験中である。4の別途合成法としてisoxazoline Nーoxideの塩化チタン(IV)による環変換反応を利用する方法についても検討を加えた。この過程でいくつかの新しい環変換反応をみいだした。糖部の5はフッ素化など数段階を経て合成した。今後これらの合成したインタ-カレ-タを用いた種々のオリゴヌクレオチドを合成する予定である。
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