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シリコ-ンマトリックスからの水溶性薬物の放出性を改善する応用研究の一環として、ファイコンからの水溶性制癌薬の放出の改善を試みた。モデル薬物には、現在臨床で用いられている制癌薬の中で、時間依存型に分類されている代謝拮抗薬でFluorouracil(5ーFU)のマクス化合物の一つであるFTー207(Tegafur:1ーtetrahydrofury1ー5ーfluorouracil)を選択した。テガフ-ルは、生体内で除々に5ーFUに変換され、各種の実験腫瘍やヒト癌疾患に対して有効であり、その毒性及び副作用は5ーFUよりも軽微である。しかし、水溶性であるためにファイコンからの放出性はあまの良くない。そこで薬物の放出を促進させるための添加剤にグリセリンを選択し、癌化学療法へのファイコン製剤の可能性及び有用性を、in vitro における薬物放出性、ファイコンの物理的性質、in vivoにおいてはリンパ性白血病L1210または固形癌B16メラノ-マに対する抗腫瘍活性の評価を行うことにより詳細に検討した。グリセリンを30%w/w以上添加した場合ファイコンが硬化しないために、グリセリン濃度は20%w/w以下で行った。グリセリンを含有するファイコンからのin vitro 放出挙動は、ほぼ0次放出を示し30日間での放出量は約30%であった。さらに水溶性で低分子量のLーアラニンを添加した場合には、放出が促進され放出量も約50%に増加した。抗腫瘍活性の測定にはグリセリン20%w/w、Lーアラニン3%一定としたテガフ-ル含有ファイコン製剤で行い、L1210ではテガフ-ル25mg/0.1ml、B16メラノ-マでは30mg/0.1ml製剤で最も良好な結果が得られ、またテガフ-ル5日間連続投与の結果と比較してもほぼ同等な結果が得られた。よって、ファイコンからの水溶性テガフ-ルの放出が確認され、埋込型除放性制癌剤への応用性が期待された。
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